生物合成

在人類和其它高等動物體內(nèi)，類固醇激素都是由膽固醇所衍生的。膽固醇經(jīng)氧化和側鏈斷裂生成孕烯醇酮，然后依次生成孕酮，17α-羥-孕酮，至一個關鍵中間體雄烯二酮。雄烯二酮的一部分轉換為睪酮，經(jīng)芳香化酶轉化為雌二醇。另一條途徑雄烯二酮經(jīng)芳構化生成雌酮，隨后被轉化為雌二醇。

顆粒細胞、卵泡膜細胞、胎盤、腎上腺皮質和睪丸間質細胞可產(chǎn)生雌二醇。生育年齡期間的女性，雌二醇主要由在卵泡膜濾泡細胞生成的雄烯二酮經(jīng)卵巢顆粒細胞代謝產(chǎn)生。性腺以外的器官和組織例如脂肪細胞也產(chǎn)生雌二醇，甚至在女性絕經(jīng)以后。盡管雌二醇不易通過血腦屏障從循環(huán)系統(tǒng)進入大腦，但它是睪酮的兩種活性代謝產(chǎn)物之一（另一種是二氫睪酮），因此能在大腦內(nèi)產(chǎn)生。

對于植物，已發(fā)現(xiàn)菜豆的雌二醇合成。

作用機理

雌二醇是最有效的天然雌激素，其作用機理大致為穿過細胞膜，與細胞質中的專一性受體結合，形成復合體。結合后雌二醇構象發(fā)生改變，對DNA的親和力大大增加。這個復合體從細胞質移動到細胞核，與染色質結合，激活相應基因的轉錄活性，從而有大量mRNA合成，再合成大量特定蛋白質。例如雌二醇促進子宮生長的機理。雌二醇與兩種受體ERα和ERβ結合。同樣與這些受體結合的藥物稱為選擇性雌激素受體調節(jié)劑（SERM），用于治療骨質疏松等。

代謝

在血漿中，雌二醇主要是與性激素結合球蛋白或白蛋白結合，只有一小部分游離的（2.21％±0.04％）具生物活性在整個月經(jīng)周期中此百分比保持不變。雌二醇代謝包括轉化為活性相對較低的雌酮和雌三醇。在肝臟中與硫酸鹽和葡萄糖醛酸結合，再經(jīng)腎臟排出。一些水溶性的結合物由膽管排出，部分水解后又從腸道重吸收。這種肝腸循環(huán)有助于雌二醇水平的保持。