【背景及概述】[1][2][3]
育亨賓( Yohimbine)是一種天然的生物堿，分子式為：C12H26N2O3 。該藥可從茜草科植物育亨賓樹（Corynanthe yohimbe K. Schum.）的樹皮和夾竹桃科蘿芙木屬Rauvolf ia植物的根中提取。育亨賓樹產(chǎn)于非洲，而我國不產(chǎn)。育亨賓可選擇性阻斷突觸前D2受體，促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放，使海綿體神經(jīng)末梢釋放較多的去甲腎上腺素，減少陰莖靜脈回流，利于充血勃起。少量應(yīng)用時，可使會陰部腫脹，刺激脊髓勃起中樞而發(fā)揮治療勃起功能障礙的作用，是作用于外周的勃起誘發(fā)劑。
適用于治療心理性勃起功能障礙，對器質(zhì)性勃起功能障礙療效欠佳。育亨賓是個被FDA通過成為治療陽痿的處方藥，它的主要作用來自于阻斷中樞神經(jīng)上的α2adrenergic接受器，可以擴(kuò)張生殖器官周邊血管，使得完全充血解決勃起不全的問題，1987年的臨床實驗中有34%-43%的使用者從中獲益。育亨賓堿純品為白色粉末，微溶于水，溶于乙醇，氯仿，熱苯，微溶于乙醚。
從加納育亨賓樹皮中提取出來的育亨賓堿可以有效改善男性性功能障礙，據(jù)報道在曬干的Pansinystalia Yohimba樹皮中，混合育亨賓生物總堿的含量高達(dá)6.1％以上，其主要部分是育亨賓堿，因此植物提取大有開發(fā)的前景。已上市的育亨賓堿藥品的劑型中，只有片劑和膠囊兩種劑型。育亨賓堿的藥理作用強(qiáng)、用藥劑量小、分子量小，與鹽酸成鹽后成為育亨賓鹽酸鹽，其水溶性大大提高，易透過皮膚角質(zhì)層等特點，符合制成透皮治療體系。同時育亨賓還具有清風(fēng)熱、降肝火、消腫毒的功效。云南傣族很早也有應(yīng)用， 在貴州常作退熱、鎮(zhèn)痛和治蛇咬傷，廣西用于消炎、退熱和治傷寒等。
【適應(yīng)癥】[3]
用于治療男性陽痿。
【規(guī)格】[3]
片劑：每片5.4mg、5 mg/片。針劑：10 mg/支。
【用法用量】[4]
1. 功能性陽痿：每次1片（5.4mg），每日3次，1個月為一個療程，對病程較長的陽痿患者，可使用數(shù)個療程。
2. 維持性能力 ①如果習(xí)慣上半夜過性生活，可在午休后服1～2片，晚飯后再服1～2片，可維持上半夜較好的性能力；②如果習(xí)慣下半夜過性生活，可在晚飯后服1～2片，臨睡前再服1～2片，可維持一整夜較好的性能力。
【不良反應(yīng)】[3]
包括食欲減退、惡心、胃部不適、腹瀉、嘔吐、血壓升高、頭痛、頭暈、心悸、心跳加快、神經(jīng)質(zhì)、躁動、失眠、面部潮紅、震顫、激動、排尿困難、背痛以及過敏性皮疹等，發(fā)生率6.8%。本品尚可誘發(fā)消化道潰瘍出血，引起鼻塞等。
【藥物相互作用】[4]
1. 育亨賓具有單胺氧化酶抑制劑作用，故在用藥期間避免使用去氧腎上腺素及苯丙醇胺，也避免食用含酪胺豐富的食物。
2. 利尿類抗高血壓藥氫氯噻嗪、呋塞米等，在降壓同時，排出大量尿液，降低對膀胱三角區(qū)的刺激閾值，不利于陽痿治療，應(yīng)注意改變服藥方法或改用其他抗高血壓藥。
【注意事項】[3]
1. 婦女、兒童、肝腎功能嚴(yán)重?fù)p害者、患消化道性潰瘍或心臟疾病者禁用。老年人尤其伴高血壓病者慎用或不用。
2. 不可與降壓藥聯(lián)用。
【制備】[5]
一 種從育亨賓樹皮中提取育亨賓的方法，包括如下步驟：
1）預(yù)處理：將育亨賓樹皮粉碎，得育亨賓樹皮粉末；
2）超聲波提?。河噘e樹皮粉末用含0.05mol/L硫酸的50%乙醇提取液，超聲波常溫提取，得到提取液，減壓濃縮，回收乙醇至濃縮液體積為原料的9 10倍體積；
3）超濾過濾：濃縮液采用有機(jī)超濾膜過濾，得超濾透析液；
4）樹脂吸附：超濾透析液采用大孔樹脂吸附后，大孔樹脂先用去離子水清洗雜質(zhì)，然后再用含1%鹽酸的50%乙醇洗脫液洗脫得含有育亨賓的洗脫液，含有育亨賓的洗脫液減壓濃縮，回收乙醇，得含有育亨賓的濃縮液，所述的大孔樹脂為HP 400A；
5）沉淀：將含有育亨賓的濃縮液采用含15%氨水調(diào)節(jié)pH至10.8 11.3，攪拌、靜置、過濾，得沉淀物；
6）結(jié)晶：沉淀物用熱無水乙醇溶解、過濾、冷卻、結(jié)晶，得育亨賓成品。
【主要參考資料】
[1] 常用新藥精匯手冊
[2] 孫華庚.從育亨賓樹皮中提取育亨賓鹽酸鹽的方法. CN201110188916.0，申請日2011-07-07
[3] 常用新藥手冊
[4] 內(nèi)分泌代謝疾病合理用藥
[5] 鄭志忠；蔣荔馨；陳義；甘全明；林志華.一種從育亨賓樹皮中提取育亨賓的方法. CN201010541739.5，申請日2010-11-12