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談談“舍曲林”這個常用藥

2021/5/31 14:05:08

舍曲林又叫鹽酸舍曲,它的英文名字是Sertraline  Hydrochloride,所以舍曲林是音譯過來的名字。舍曲林是由輝瑞公司首發(fā)研制的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),于1990年首次在英國上市,當時被批準為預防憂郁癥復發(fā)的唯一藥物,舍曲林1996年進入中國市場,從上市到今天,整整30年了,在中國的應用歷史,也已經(jīng)24年了。在這二十三年中,舍曲林治愈了無數(shù)的抑郁和焦慮癥和強迫癥患者。

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可以毫不夸張的說,舍曲林是精神心理科醫(yī)生最喜愛的“武器”,沒有之一。在舍曲林面世之前,抗抑郁抗焦慮藥物以三環(huán)類藥物比如阿米替林,多塞平為主,這些藥物吃下去,病人副反應大,難以接受長時間的藥物治療。舍曲林面世以后,眾多的精神心理科醫(yī)生發(fā)現(xiàn)自己的工作忽然變得輕松了。有了舍曲林的幫助,病人的抑郁癥狀,煩躁情緒,疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài)均可以得到有效的緩解或者減輕。而且它的副反應絕對的讓醫(yī)生放心,安全性極高,在上市的幾十年當中,迅速成為治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。此外,舍曲林還是個獲準用于治療兒童青少年(6-18歲)情感障礙的藥物,足以說明它的安全性有多高。舍曲林也用于治療強迫癥。一半認為療效滿意后,繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥、強迫癥初始癥狀的復發(fā)。

藥理作用

通俗的來說,舍曲林是通過增加患者神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)突觸間隙(就是神經(jīng)和神經(jīng)的接頭空隙,有點像關節(jié)之間的間隙)內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)的含量來達到治療效果的。目前醫(yī)學的研究認為影響人類情緒波動的神經(jīng)遞質(zhì)主要有5-羥色胺,去甲腎上腺素和多巴胺,這些神經(jīng)遞質(zhì)在突觸內(nèi)含量下降,是導致抑郁或者焦慮的罪魁禍首。

鹽酸舍曲林作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關,它通過抑制5-羥色胺被神經(jīng)在攝取,保證了突觸間隙的有效的濃度,從而達到了治療抑郁和焦慮的臨床效果。但對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。

藥代動力學

舍曲林平均半衰期(藥物在體內(nèi)代謝完一半所需的時間)為22-36 小時,就是說,你一天不吃舍曲林,它在你體內(nèi)的有效濃度就下降了一半,兩天不吃,其藥物濃度就降到了1/4,以此類推,所以如果停藥3天以上,舍曲林的濃度就下降很多了,也基本上沒有什么治療效果了。故舍曲林治療強調(diào)每天按時連續(xù)給藥以保障有效的治療濃度。一半在連續(xù)用藥14 天,服藥4.5-8.4 小時人體血藥濃度就會達到,這也是舍曲林起效緩慢的原因之一,觀察舍曲林治療抑郁癥有沒有起效,至少要觀察2周以上。

舍曲林主要首先通過肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物是N-去甲基舍曲林。它的藥理活性在體外明顯低于舍曲林。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。一些肝功能和腎臟功能不好的人需要禁用或者慎用舍曲林,即使肝腎功能正常,在服用舍曲林一段時間以后,還要復查一下肝腎功能,以防止肝腎功能出現(xiàn)異常。

常見的不良反應

說明書上的不良反應都可能發(fā)生,但絕對不是百分百的發(fā)生。只要按照醫(yī)囑服用,即使發(fā)生了,也不是致命的,所以不要因為這么多的副反應,就排斥服藥。醫(yī)患雙方,尤其是開處方的醫(yī)生,只要應用這個藥,就應該對它可能產(chǎn)生的不良反應非常的了解。

胃腸道(最常見,藥物適應以后自行消失):腹瀉/稀便、口干、消化不良和惡心。腹痛、便秘、胰腺炎及嘔吐。

生殖系統(tǒng)及乳腺:性功能障礙(主要為男性射精延遲),溢乳、男子乳腺過度發(fā)育、月經(jīng)不調(diào)及陰莖異常勃起。(其實大部分抑郁癥患者的性欲望是減退的,這種情況可能會被誤認為是性功能障礙。通過舍曲林的治療,有些人的性欲望是可以恢復的。至于性能力,每個人的表現(xiàn)和期待都是不一樣的。對于乳腺的影響沒有研究,抑郁癥患者乳腺增生或者小結(jié)是常見病癥,需要綜合評估,泌乳和男性乳房過度發(fā)育比較少見)

血液與淋巴系統(tǒng):中性粒細胞缺乏及血小板缺乏癥。

心臟:心悸及心動過速。雖然比較罕見,但在治療前后需要檢查心電圖,明確藥物對心臟的影響。

耳及迷路:耳鳴(比較罕見)

內(nèi)分泌:高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及ADH 分泌失調(diào)綜合癥。(罕見)

眼科:瞳孔變大及視覺異常。(老年人比較常見,但適應以后會減輕。青光眼患者應用要謹慎)

肝膽系統(tǒng):嚴重肝?。òǜ窝?、黃疸和肝功能衰竭)及無癥狀性血清轉(zhuǎn)氨酶升高(SGOT 和SGPT)。

免疫系統(tǒng):過敏反應、過敏癥及類過敏反應。

代謝及營養(yǎng):食欲增強及低鈉血癥,臨床化驗結(jié)果異常、血小板功能改變、血清膽固醇增高、體重減輕及體重增加。

肌肉骨骼及結(jié)締組織:關節(jié)痛及肌肉痙攣。

神經(jīng)系統(tǒng):昏迷、抽搐、頭痛、感覺減退、偏頭痛、運動障礙(包括錐體外系副反應癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常)、肌肉不自主收縮、感覺異常和昏厥。還有5-羥色胺綜合癥相關的癥狀和體征,如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強直及心動過速。(非常罕見)

精神:攻擊性反應、激越、焦慮、抑郁癥狀、欣快、幻覺、性欲改變,惡夢及精神病。

腎臟及泌尿系統(tǒng):尿失禁及尿潴留。(比較多見)

呼吸、胸及縱隔:支氣管痙攣及打哈欠。

皮膚及皮下組織:脫發(fā)癥、血管性水腫、面部水腫、眼周浮腫、皮膚光敏反應、瘙癢、紫癜、皮疹(罕有脫皮性皮炎,如多形性紅斑:Stevens-Johnson 綜合癥、表皮壞死溶解)及蕁麻疹。多汗。

血管:異常出血(如鼻衄、胃腸出血或血尿)、潮熱及高血壓。

外傷,中毒及術后/手術/操作性并發(fā)癥:骨折(發(fā)生率-未知(無法根據(jù)目前所有數(shù)據(jù)判斷)

其它:有報告舍曲林停藥后的癥狀包括:焦慮不安、憂慮、眩暈、頭痛、惡心及感覺異常。

食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響,所以不必糾結(jié)是飯前吃還是飯后吃。

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