螺旋霉素和乙酰螺旋霉素是一個東西嗎?
螺旋霉素,本品為白色或微黃色粉末,微有味;微吸濕;本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶,在石油醚中不溶。是從Streptomyces ambofaciens的培養(yǎng)液中獲得的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
乙酰螺旋霉素為螺旋霉素乙酰化的產(chǎn)物,口服后去乙?;D(zhuǎn)化成螺旋霉素在體內(nèi)發(fā)揮作用。
所以螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不是同樣的東西,不要混為一談。
2.螺旋霉素與乙酰螺旋霉素體內(nèi)活性、發(fā)揮作用有什么區(qū)別?
伊諾欣含有螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三種成分,以螺旋霉素Ⅰ為主要成分,其純度大于85%,而螺旋霉素Ⅰ的活性是螺旋霉素Ⅱ的2倍以上并且比螺旋霉素Ⅲ的副作用低。
乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的前藥,須在胃腸道吸收后脫乙?;D(zhuǎn)化為螺旋霉素起效,主要以螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ為主要成分。
另外,螺旋霉素在體內(nèi)抗菌作用明顯強于體外.即所謂的螺旋霉素“奇異現(xiàn)象”( spiramycinpara doxa)。 主要原因是本品的組織細(xì)胞濃度高于血濃度、具有較長的抗生素后效應(yīng)、能促進中性粒細(xì)胞對盒葡菌和鏈球菌的吞噬作用 ,對一些新發(fā)現(xiàn)的病原散生物(如軍團苗、隱孢子蟲等)引起的感染也有良好的作用。
因此,無論是從生物活性還是體內(nèi)作用來說,螺旋霉素都優(yōu)于乙酰螺旋霉素。
3.螺旋霉素乙酰化是否有必要?
過去認(rèn)為乙酰化的目的是提高生物利用度,增加血藥濃度或減少毒副作用,近年研究表明螺旋霉素的血藥濃度并不能表達體內(nèi)抗菌效應(yīng)強弱,它與乙酰螺旋霉素的毒副作用也沒有多大的區(qū)別,因此螺旋霉素進行乙?;瘺]有多大意義,反而增加成本。
而乙?;漠a(chǎn)物乙酰螺旋霉素,通過代謝脫乙?;荒苻D(zhuǎn)化為低活性的螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ。乙酰化螺旋霉素更是一種浪費。
目前,世界上除日本外,法國、德國、意大利、瑞士、荷蘭、葡萄牙、希臘等國藥典均未收藏乙酰螺旋霉素而只收藏螺旋霉素。