據(jù)WHO調(diào)查，目前全球關(guān)節(jié)病患者已超過(guò)4億人。我國(guó)關(guān)節(jié)炎患者超過(guò)人口總數(shù)的10%，人數(shù)遠(yuǎn)超1億，且發(fā)病率隨年齡增長(zhǎng)而升高。截至2015年，估計(jì)中國(guó)大陸關(guān)節(jié)炎患者有1億人以上，而且人數(shù)還在不斷增加。
昔布類(lèi)屬于臨床上治療關(guān)節(jié)炎的一類(lèi)熱點(diǎn)藥物，相較傳統(tǒng)的非甾體抗炎藥而言，其對(duì)消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)較小。昔布類(lèi)藥物自誕生上市起就一直倍受關(guān)注，羅非昔布（萬(wàn)絡(luò)）、伐地昔布和羅美昔布因心血管不良反應(yīng)而在2004年相繼撤市，曾引起人們對(duì)昔布類(lèi)藥物安全性的爭(zhēng)論。目前臨床上的主要品種有塞來(lái)昔布、帕瑞昔布、依托昔布、伐地昔布、盧米昔布等。
艾瑞昔布是中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所與江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司根據(jù)“適度抑制”COX-2 的理念，用10 年時(shí)間自主研發(fā)選擇性COX-2抑制劑，希望在抑制炎癥和疼痛的同時(shí)，降低胃腸道刺激和心血管損傷的幾率。該藥于2011年5 月20 日獲國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局( SFDA) 批準(zhǔn)上市( 商品名恒揚(yáng)) 。
現(xiàn)結(jié)合藥品說(shuō)明書(shū)及相關(guān)文獻(xiàn)來(lái)談合理應(yīng)用該藥要點(diǎn)：
1.適應(yīng)癥：
本品用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的疼痛癥狀，適用于男性及治療期間無(wú)生育要求的婦女。
患者服用艾瑞昔布( 100 mg，bid) 2、4、8、12 周均可有效緩解膝關(guān)節(jié)疼痛，膝關(guān)節(jié)活動(dòng)痛VAS 評(píng)分分別較治療前下降( 5. 30 ±6. 22) 、( 8. 16 ± 7. 53) 、( 10. 22 ± 8. 87) 、( 10. 22 ± 8. 87) ，可有效改善骨關(guān)節(jié)炎患者的臨床癥狀，療效與塞來(lái)昔布相當(dāng)。（杜小莉.環(huán)氧化酶-2特異性抑制劑——艾瑞昔布[J].中國(guó)藥學(xué)雜志,2012,47(05):399-400.）
超說(shuō)明書(shū)應(yīng)用：
①治療中軸脊柱關(guān)節(jié)炎：艾瑞昔布與塞來(lái)昔布療效相當(dāng)（高冠民,鄭曉龍,李艷敏,江東彬,張蕾蕾,徐鵬慧,劉升云,鄭朝暉,蔣莉,闞全程.艾瑞昔布和塞來(lái)昔布對(duì)中軸脊柱關(guān)節(jié)炎療效和安全性的隨機(jī)雙盲試驗(yàn)[J].中國(guó)新藥與臨床雜志,2016,35(09):648-652.）
②抑制非小細(xì)胞肺癌侵襲和轉(zhuǎn)移：艾瑞昔布能夠抑制非小細(xì)胞肺癌侵襲和轉(zhuǎn)移，其作用機(jī)制可能與上調(diào)PTEN蛋白及下調(diào)cortactin蛋白表達(dá)有關(guān)。艾瑞昔布對(duì)洛鉑化療可能具有增敏作用。（王玲嬋,崔立靜,王東昌,趙云霞,趙志芳,陳剛.艾瑞昔布抑制肺腺癌A549細(xì)胞裸鼠移植瘤侵襲和轉(zhuǎn)移及其機(jī)制[J].中國(guó)癌癥雜志,2017,27(01):1-6.）
③其它暫未發(fā)現(xiàn)相關(guān)文獻(xiàn)支持治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等風(fēng)濕免疫病關(guān)節(jié)疼痛、癌腫疼痛：不代表本藥不能治療這些疾病，主要原因本藥上市時(shí)間較短。今后會(huì)有相關(guān)文獻(xiàn)支持。
2.用法用量：
餐后用藥?？诜３扇顺Ｓ脛┝繛槊看?.1g（1片），每日2次，療程8周。多療程累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(nèi)（含24周）。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，有0.2g 每日2次的劑量治療骨關(guān)節(jié)炎，療效有進(jìn)一步提高（64%提高到75%）。
3.不良反應(yīng)：
在本品的臨床試驗(yàn)中，沒(méi)有觀察到發(fā)生率大于10%的不良反應(yīng)。常見(jiàn)藥物不良反應(yīng)（發(fā)生率大于1%）有：上腹不適、大便潛血、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高。少見(jiàn)藥物不良反應(yīng)（發(fā)生率0.1%~1%）有：腹痛、便秘、消化道潰瘍、惡心、嘔吐、胃灼傷感、慢性淺表性胃炎、劍突下陣發(fā)疼痛、胃糜爛灶、胃底/胃體出血點(diǎn)、皮疹、浮腫、胸悶、心悸、鏡下血尿、血清尿素氮（BUN）升高、白細(xì)胞下降、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、尿蛋白陽(yáng)性、尿糖陽(yáng)性、尿紅細(xì)胞陽(yáng)性。
4.禁忌癥：
以下患者禁用：
1.有生育要求的婦女。
2.已知對(duì)本品或其他昔布類(lèi)藥物及磺胺過(guò)敏的患者。
3.服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。
4.禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)疼痛的治療。
5.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
6.有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者
5.特別注意事項(xiàng)-警告：
心血管血栓性事件
長(zhǎng)期使用本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括環(huán)氧合酶-2（COX-2）選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。為了使接受本品治療的患者發(fā)生心血管不良事件的潛在風(fēng)險(xiǎn)最小化，應(yīng)盡可能在最短療程內(nèi)使用最低有效劑量。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。
患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上就診。
高血壓
和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類(lèi)或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。
充血性心力衰竭和水腫
本品已有臨床研究中未發(fā)生充血性心力衰竭和水腫事件。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道一些服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）包括塞來(lái)昔布膠囊的患者出現(xiàn)液體潴留和水腫。有心力衰竭（如液體潴留或水腫）病史或心衰的患者應(yīng)慎用。
胃腸道（GI）影響--胃腸道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險(xiǎn)
非甾體抗炎藥（NSAIDs）包括本品，應(yīng)用后可能引起嚴(yán)重的可能致命的胃腸道事件，包括胃、小腸或大腸的出血、潰瘍和穿孔。在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)或嚴(yán)重的胃腸事件病史。長(zhǎng)期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs），在治療過(guò)程中發(fā)生嚴(yán)重胃腸道事件的可能性有增加的趨勢(shì)。但是，即使短期治療也不是沒(méi)有風(fēng)險(xiǎn)。
既往有消化性潰瘍和/或胃腸出血史的患者，使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）發(fā)生胃腸道出血的危險(xiǎn)性比沒(méi)有這些危險(xiǎn)因素的病人高10倍。使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）治療的患者胃腸道出血危險(xiǎn)增加的其他因素包括同時(shí)口服皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)藥物或抗凝劑、長(zhǎng)期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）治療、吸煙、飲酒、老年和一般健康情況差。大部分致命的胃腸道事件的自發(fā)報(bào)告發(fā)生在老年和衰弱的患者，因此治療此類(lèi)病人時(shí)應(yīng)特別小心。
6.特殊人群用藥
孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期及育齡期婦女: 臨床前大鼠生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，艾瑞昔布無(wú)明顯致畸作用。由于未進(jìn)行艾瑞昔布家兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)，尚不能完整評(píng)價(jià)其生殖毒性，故孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期及育齡期婦女和有生育要求的患者禁用本品。兒童: 尚未在18 歲以下人群對(duì)本品的療效和安全性進(jìn)行足夠的和控制良好的研究，且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。兒童應(yīng)避免使用本品。老年人: 未進(jìn)行系統(tǒng)的老年患者用藥安全性研究，如使用需在醫(yī)生指導(dǎo)下慎用。