葡甲胺為藥物選擇一個適合的平衡離子對提高藥物的溶解度和生物利用度而言尤為重要。葡甲胺(N-甲基-D-葡糖胺,Meglumine)是一個被廣泛應用于提高藥物溶解度的平衡離子。它是一個山梨醇來源的氨基糖,其pKa值為9.6。葡甲胺的適用范圍廣泛,尤其適用于所有pKa值在2-7之間的弱酸性藥物。由于葡甲胺具有鈉類似的滲透性和離子半徑,且不會透過細胞膜,因此它正被越來越多地作為鈉的替代物使用。
值得關注的,相對鈉鹽而言,其在體內的高離解度可顯著改善主藥的生物利用度,并可完全避免鈉鹽的毒理作用。在藥物穩(wěn)定性方面,葡甲胺可避免液體制劑中的鈉在與包材直接接觸的過程中,引起玻璃包材中的雜質滲出;并已被證明可在微晶纖維素、乳糖、甘露醇、硬脂酸鎂存在的制劑中吸收降解產(chǎn)生的甲醛。
藥理作用
葡甲胺能夠增強環(huán)磷酸腺苷的脂溶性,提高環(huán)磷酸腺苷的純度,使其發(fā)揮的藥理作用。葡甲胺具有:
1.正性肌力作用,是非洋地黃類強心藥物,能增強心肌收縮力,改善心臟泵血功能;
2.具有擴血管作用,擴張外周血管,減輕心臟的前后負荷;
3.改善心肌的代謝,減低冠狀動脈的阻力,增加心肌的供氧量;
4.具有抑制血小板聚集,保護心血管的作用;
5.葡甲胺還具有抗心律失常的作用。主要用于急、慢性心力衰竭,冠心病,心肌病,心肌炎,病態(tài)竇房結綜合癥等疾病的治療。