概述^[1][2]

枸櫞酸沃克拉丁為非成癮性鎮(zhèn)咳藥，能選擇性地抑制咳嗽中樞而起鎮(zhèn)咳藥理效應(yīng)，對(duì)呼吸中樞無(wú)抑制現(xiàn)象。臨床用其枸櫞酸鹽，即檸檬酸鹽，呈白色結(jié)晶粉末，味苦麻。其是一種非麻醉、非成癮性中樞鎮(zhèn)咳藥，能選擇性抑制咳嗽中樞，而不抑制呼吸中樞。其可用于各種原因引起的咳嗽，但臨床效果較可待因差，而比噴托維林強(qiáng)。適用于因呼吸道感染，如鼻咽炎、喉炎、支氣管炎等引起的咳嗽; 亦用于因肺氣腫或胸膜刺激引起的各種咳嗽，如吸煙者的痙攣性咳嗽，腫瘤、支氣管擴(kuò)張等引起的咳嗽。

應(yīng)用^[2]

CN201510282426.5提供了一種埃博拉病毒抑制劑，所述抑制劑中包含選自下組的一種或多種組分：Teicoplanin(肽可霉素)、Tamoxifen(他莫昔芬)、Clemastine(氯馬斯丁)、Toremiphene(托瑞米芬)、Paroxetine(帕羅西汀)、Amiodarone(胺碘酮)、Clomiphene(克羅米酚)、Securinine(一葉萩堿)、Glafenine(格拉非寧)、Oxeladin citrate(枸櫞酸沃克拉丁)、Pimethixene maleate salt (匹美噻噸馬來(lái)酸鹽)、Artemisinin(青蒿素)、Indoprofen(吲哚洛芬)、 Iodoquinol(雙碘喹啉)、和Levonordefrin(左旋異腎上腺素)。圖6顯示了枸櫞酸沃克拉丁抑制扎伊爾型埃博拉假病毒的活性。圖6A 顯示了枸櫞酸沃克拉丁對(duì)扎伊爾型埃博拉假病毒的抑制效果。圖6B顯示了枸櫞酸沃克拉丁對(duì)細(xì)胞的毒性。圖6C顯示了枸櫞酸沃克拉丁對(duì)水皰性口炎假病毒的抑制效果。

藥代動(dòng)力學(xué)^[1]

口服給藥吸收迅速，15min即顯現(xiàn)藥理效應(yīng)，作用可維持4h。藥物經(jīng)組織代謝后由腎臟隨尿排泄。

不良反應(yīng)^[1]

個(gè)別病人有惡心、頭暈等。對(duì)感染性咳嗽應(yīng)配 合病因治療。心功能不全及肺淤血者慎用。

主要參考資料

[1] 新全實(shí)用藥物手冊(cè)

[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201510282426.5 一種埃博拉假病毒的小分子抑制劑