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甲苯磺酸索拉非尼

甲苯磺酸索拉非尼, 475207-59-1, 結(jié)構(gòu)式
甲苯磺酸索拉非尼
CAS號(hào):
475207-59-1
英文名:
Sorafenib tosylate
英文別名:
CL050;Sorafenib &Sorafeni tosylate;Sorafinib mesylate;SORAFENIB TOSYLATE;Sorafenib (Nexavar);Sorafenib TsOH salt;Sorafenib 475207-59-1;Sorafenib tosylate API;BAY 43-9006;BAY43-9006
中文名:
甲苯磺酸索拉非尼
中文別名:
甲磺酸索拉非尼;索拉非尼布雜質(zhì);索拉非尼托西酯;索拉非尼CRS;甲苯磺酸索拉非尼;甲苯磺酸索拉菲尼;甲苯黃酸索拉菲尼;索拉菲尼對(duì)甲苯磺酸;索拉非尼甲苯磺酸鹽;索拉非尼及其中間體
CBNumber:
CB92131200
分子式:
C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S
分子量:
637.03
MOL File:
475207-59-1.mol

甲苯磺酸索拉非尼化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn):
229-232°C
儲(chǔ)存條件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 200 mg/ml) or in Ethanol (up to 3 mg/ml).
形態(tài):
solid
顏色:
Off-white
穩(wěn)定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey:
IVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.O(C1C=CC(NC(=O)NC2C=CC(Cl)=C(C(F)(F)F)C=2)=CC=1)C1=CC=NC(C(=O)NC)=C1
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù):
475207-59-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
危險(xiǎn)類(lèi)別碼: 36/37/38
安全說(shuō)明: 28-26
海關(guān)編碼: 29159000

甲苯磺酸索拉非尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

對(duì)甲苯磺酸索拉非尼(sorafenibtosylate),化學(xué)名為4-{4-[({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺對(duì)甲苯磺酸鹽,商品名Nexavar,由德國(guó)拜耳制藥公司最先進(jìn)行研制。對(duì)甲苯磺酸索拉非尼是一種多激酶抑制劑,可以用來(lái)治療癌癥等疾病。2005年12月經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)作為治療晚期腎癌的一線(xiàn)藥物首次上市,2009年8月經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)正式在中國(guó)上市。甲苯磺酸索拉非尼,化學(xué)名稱(chēng)為4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸鹽,是一種多激酶抑制劑。

作用

甲苯磺酸索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見(jiàn),甲苯磺酸索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng),一方面,它可以通過(guò)抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路,直接抑制腫瘤生長(zhǎng);另一方面,它又可通過(guò)抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。甲苯磺酸索拉非尼是迄今為止最有效的、通過(guò)全身給藥治療進(jìn)展性肝癌的藥物,并將有可能成為治療該病的新的標(biāo)準(zhǔn)藥物。

藥理作用

索拉非尼最初是在對(duì)c-RAF激酶的抑制劑先導(dǎo)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)-活性評(píng)價(jià)的生化分析中被發(fā)現(xiàn)的。索拉非尼對(duì)c-RAF、野生型和突變型b-RAF有強(qiáng)效的抑制作用,能抑制c-RAF和b-RAF的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性。索拉非尼還能抑制人VEGFR-2、小鼠VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、FLT3和c-KIT的酪氨酸激酶活性。索拉非尼的雙重抗腫瘤作用是通過(guò)抑制上述激酶的活性而實(shí)現(xiàn)的。索拉非尼每日一次口服對(duì)人腫瘤的動(dòng)物移植模型顯示了廣泛的抗腫瘤活性,包括結(jié)腸癌、非小細(xì)胞癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌、白血病和卵巢癌和小鼠腎細(xì)胞癌模型、RENCA模型。

新型多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物

甲苯磺酸索拉非尼是一種新型多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物,由德國(guó)拜耳制藥公司研制成功,可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗腫瘤作用:既可通過(guò)阻斷由RAF/MEK/ERK介導(dǎo)的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路而直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,還可通過(guò)抑制VEGF和血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
在臨床前動(dòng)物試驗(yàn)中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國(guó)和歐洲進(jìn)行的治療晚期腎癌的III期隨機(jī)臨床研究中,903例接受過(guò)一次系統(tǒng)治療(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機(jī)分為兩組,一組接受甲苯磺酸索拉非尼(簡(jiǎn)稱(chēng)Sorafenib),另一組接受安慰劑治療。中期分析時(shí)已發(fā)生222例死亡事件,結(jié)果表明兩組的客觀(guān)有效率分別為10%和2%,另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩(wěn)定。
Sorafenib組的無(wú)進(jìn)展生存期較安慰劑組延長(zhǎng)一倍(5.8vs2.8個(gè)月,風(fēng)險(xiǎn)比為0.51),且Sorafenib較安慰劑治療顯著改善了病人的生活質(zhì)量。Sorafinib組的生存期較安慰劑組長(zhǎng),風(fēng)險(xiǎn)比為0.72,但這一差異尚未達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,由于這只是中期分析的結(jié)果,因此需到試驗(yàn)最終分析時(shí)才能對(duì)生存期作最后的比較。
Sorafenib治療的耐受性良好,主要的不良反應(yīng)為可控制的腹瀉、皮疹、疲乏、手足綜合征、高血壓、脫發(fā)、惡心/嘔吐和食欲不振。
2005年12月,經(jīng)美國(guó)食品藥品局(FDA)批準(zhǔn)作為治療晚期腎癌的一線(xiàn)藥物上市。
2007年10月,歐洲藥品評(píng)價(jià)局(EMEA)批準(zhǔn)索拉非尼(多吉美)用于治療肝細(xì)胞癌。
2007年11月,美國(guó)食品藥品局批準(zhǔn)多吉美用于治療不能切除的肝細(xì)胞癌。
2009年8月,中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)德國(guó)拜耳制藥公司的甲苯磺酸索拉非尼片(商品名稱(chēng):多吉美)正式進(jìn)入中國(guó)肝癌治療市場(chǎng),用于不能手術(shù)的晚期肝癌患者治療。

晚期肝癌治療

肝癌發(fā)病率大約為十萬(wàn)分之二十,由于肝癌早期癥狀不明顯,有近80%的患者就診時(shí)已是晚期了,全世界有一半的肝癌發(fā)生在中國(guó),而在中國(guó)引起肝癌的首要因素當(dāng)中,乙肝排在首位,這個(gè)致病因素也跟歐美國(guó)家的肝癌有很大的區(qū)別。
來(lái)自多個(gè)國(guó)家的研究人員在新一期美國(guó)《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表報(bào)告說(shuō),他們?cè)诿绹?guó)、歐洲和澳大利亞等國(guó)家和地區(qū)選取602名晚期肝癌患者進(jìn)行了研究。這些患者都未接受過(guò)系統(tǒng)治療。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),與服用安慰劑相比,服用甲苯磺酸索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原發(fā)肝癌患者的總生存期延長(zhǎng)約44%,延緩疾病發(fā)展時(shí)間為73%。
這項(xiàng)研究的主要負(fù)責(zé)人之一、西班牙巴塞羅那臨床醫(yī)院的霍爾迪·布呂克斯說(shuō),由于乙肝和丙肝的流行,全球肝癌死亡人數(shù)目前仍在持續(xù)上升。新研究結(jié)果顯示,多吉美作為治療肝癌的一種新選擇,能夠起到延長(zhǎng)患者生存期的效果,這一結(jié)果“令人鼓舞”。
多吉美由德國(guó)拜耳醫(yī)藥保健公司生產(chǎn),可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。有關(guān)研究人員去年6月曾在美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)年會(huì)上介紹說(shuō),他們?cè)趤喬貐^(qū)選取晚期肝癌患者進(jìn)行了研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)多吉美可使這些患者的生存期延長(zhǎng)約47%,也是唯一一個(gè)被證實(shí)可顯著延長(zhǎng)晚期肝癌患者總生存期的藥物。
這種藥物分別于去年在美國(guó)和歐洲被批準(zhǔn)用于治療肝癌。拜耳醫(yī)藥保健公司2009年8月發(fā)布新聞公報(bào)說(shuō),多吉美已獲得中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn),用于不能手術(shù)的晚期肝癌患者治療。

用途 

晚期肝癌治療

甲苯磺酸索拉非尼 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

甲苯磺酸索拉非尼 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS編號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-10201A甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib Tosylate
475207-59-11 mg140元
2025/02/08HY-10201A甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib Tosylate
475207-59-15 mg281元

甲苯磺酸索拉非尼 生產(chǎn)廠(chǎng)家

全球有 581家供應(yīng)商   甲苯磺酸索拉非尼國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠(chǎng)家
供應(yīng)商聯(lián)系電話(huà)電子郵件國(guó)家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢(shì)度
連云港盛和生物科技有限公司 0518-87108777 13585296001 haizaofu@163.com 中國(guó) 43 58
廣州愛(ài)純醫(yī)藥科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中國(guó) 4674 55
北京佳諾德醫(yī)藥科技有限公司 010-67267894 18611880885 gianord@163.com 中國(guó) 32 58
山東朗諾制藥有限公司 0531-88116830 18047572271 sales@bestcomm.cn 中國(guó) 46 58
山東盛和醫(yī)藥科技有限公司 13585296001 13585296001 haizaofu@163.com 中國(guó) 42 58
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83989310 18627915365 2658488909@qq.com 中國(guó) 1289 58
臺(tái)州市裕欣生物科技有限公司 +86-0576--88902229 +86-13968687450 yuxin@yuxchem.com 中國(guó) 218 58
南京熠康達(dá)醫(yī)藥科技有限公司 18118984557 753016615@qq.com 中國(guó) 269 58
上海波以爾化工有限公司 sales@boylechem.com 中國(guó) 2922 55
北京百靈威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中國(guó) 96815 76
上海佰世凱化學(xué)科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中國(guó) 6005 61
北京華威銳科化工科技有限公司 010-89508211 18501085097 sales.bj@hwrkchemical.com 中國(guó) 9371 55
安耐吉化學(xué)&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中國(guó) 44733 61
北京偶合科技有限公司 010-82967028 13552068683 2355560935@qq.com 中國(guó) 12443 60
上海景顏化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中國(guó) 9976 60
嘉興市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中國(guó) 9407 66
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美國(guó) 2123 70
上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中國(guó) 9810 59
南京康滿(mǎn)林化工實(shí)業(yè)有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中國(guó) 19186 64
杭州東帆化學(xué)有限公司 86-0571-85151182 中國(guó) 5691 66
孝感深遠(yuǎn)化工有限公司 15527768850 1791901229@qq.com 中國(guó) 8161 52
濟(jì)南精合醫(yī)藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中國(guó) 1856 62
上海奧博醫(yī)藥技術(shù)有限公司 86-21-51320499 aobo@aobopharm.com 中國(guó) 297 57
濟(jì)南誠(chéng)匯雙達(dá)生物有限公司 0531-58897003 15550412551 market@jnchsd.com 中國(guó) 226 62
上海嵐克醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 0086-21-58956006 中國(guó) 7811 57
上海相輝醫(yī)藥科技有限公司 021-51613915-820 13611835272 mmwang@sunwaypharm.cn 中國(guó) 9734 57
武漢福鑫化工有限公司 027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中國(guó) 2858 58
大連美侖生物技術(shù)有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中國(guó) 4728 58
上海厚博生物科技有限公司 +21-18501659228 18501659228 info@hope-chem.com 中國(guó) 478 55
云南西力生物技術(shù)股份有限公司 0871-65217109 13211707573 y.liu@mail.biobiopha.com 中國(guó) 5653 65
上海源葉生物科技有限公司 021-61312847 13636370518 shyysw007@163.com 中國(guó) 4940 60
江蘇恒沛藥物科技有限公司 0512-65218020; 18261037325 ivy.shen@pharmsyn.com 中國(guó) 102 60
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-4000505016 13380397412 3001272453@qq.com 中國(guó) 5047 50
北京華美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中國(guó) 12335 58
南京精瑞久安生物技術(shù)有限公司 025-58196018 800028039 sales@fartop.net 中國(guó) 2229 55
上海特伯化學(xué)科技有限公司 021-58170097 info@topbiochem.com 中國(guó) 9484 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中國(guó) 1493 55
南京諾利斯醫(yī)藥科技有限公司 13901585132 799750417@qq.com 中國(guó) 8878 55
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國(guó) 7552 61
卡迪亞醫(yī)藥科技有限公司 0371-86615086 18203638366 0371-86159066 13526786601 中國(guó) 2015 60
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 1316706386 anhua.mao@aladdin-e.com 中國(guó) 25003 65
上海將來(lái)實(shí)業(yè)股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中國(guó) 9545 55
成都愛(ài)斯特化學(xué)技術(shù)有限公司 028-85122536 15928766785 wupengcheng@astatech.cn 中國(guó) 1998 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國(guó) 3239 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美國(guó) 2782 58
TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中國(guó) 7783 58
東晟凱瑞(上海)醫(yī)藥科技有限公司 18051538752 3755454181@qq.com 中國(guó) 438 55
湖北鑫源順醫(yī)藥化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中國(guó) 3120 55
天津萬(wàn)象恒遠(yuǎn)科技有限公司 15722085254 phytochemical@126.com 中國(guó) 813 55
泰州同新生物醫(yī)藥科技有限公司 0523-18601685-898 18652728585 sales@allyrise.com 中國(guó) 2813 60
廣州市億邦醫(yī)藥科技有限公司 +86 (20) 28996708,29078958,28139708,29076128,28133708,28139728,28139738,28133718,021-31663278,021-31663578,021-60538387 中國(guó) 454 58
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美國(guó) 10648 60
廣州科瑞生物技術(shù)有限公司 20-66003216 18666003216 info@porsefinechemical.com 中國(guó) 2353 62
南京弗思特醫(yī)藥科技有限公司 025-83172655 13585105703 sales@njfirstpharm.com 中國(guó) 110 60
成都零六生物科技有限公司 400-1166-196 13458535857 cdhxsj@163.com 中國(guó) 13350 58
雷丁試劑 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中國(guó) 15178 58
武漢豐泰威遠(yuǎn)科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中國(guó) 9650 58
湖南華騰制藥有限公司 400-8592883 15367835770 viola@huatengsci.com 中國(guó) 5874 58
蘇州亞科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中國(guó) 7295 60
寧波億諾化學(xué)品有限公司 86-574-27787657 info@dearchem.com 中國(guó) 4613 58
杭州宇昊化工科技有限公司 0571-82693216 info@yuhaochemical.com 中國(guó) 2028 58
武漢大華偉業(yè)醫(yī)藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中國(guó) 4943 58
上海御略醫(yī)藥科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中國(guó) 10272 55
濟(jì)南魯欣化工科技有限公司 0531-0531-82929600 18615510361 sale@rousechem.com 中國(guó) 176 58
上海麥克林生化科技股份有限公司 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國(guó) 16166 55
上??戮S化學(xué)技術(shù)有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中國(guó) 9906 50
杭州杰恒化工有限公司 0571-+86-571-87396432 sales@jhechem.com 中國(guó) 11733 59
上海寰川實(shí)業(yè)有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中國(guó) 9793 50
武漢大華偉業(yè)醫(yī)藥化工有限公司 027-59420981,18702770802 中國(guó) 1975 50
上海洽凡生化科技有限公司 +86-021-61654350 1245958370@qq.com 中國(guó) 2982 50
上海嵩爰化工科技有限公司 010-1234567 18521000990 sonyuanchemical@163.com 中國(guó) 6479 50
南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中國(guó) 2990 60
上海珂華生物科技有限公司 021-58581007 18019463053 sales@coolpharm.com 中國(guó) 12346 58
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