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959-24-0

中文名稱 鹽酸索他洛爾
英文名稱 Sotalol hydrochloride
CAS 959-24-0
EINECS 編號 213-496-0
分子式 C12H21ClN2O3S
MDL 編號 MFCD00242937
分子量 308.82
MOL 文件 959-24-0.mol
更新日期 2025/01/13 11:06:02
959-24-0 結構式 959-24-0 結構式

基本信息

中文別名
4'-(1-羥基-2-異丙胺乙基)甲磺酸苯胺鹽酸鹽
鹽酸索他洛爾
英文別名
4'-(1-hydroxy-2-isopropylaminoethyl)methanesulphonanilide hydrochloride
BETAPACE
DAROB
MJ-1999
N-[4-[1-HYDROXY-2-[(1-METHYLETHYL)AMINO]ETHYL]PHENYL]METHANESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE
N-[4-(1-HYDROXY-2-[ISOPROPYLAMINO]ETHYL)-PHENYL]METHANESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE
SOTACOR
SOTALEX
SOTALOL HCL
(+/-)-SOTALOL HYDROCHLORIDE
SOTALOL HYDROCHLORIDE
4-(2-isopropylamino-1-hydroxyaethyl)methanesulfonailidhydrochlorid
4’-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)methanesulfonanilidemonohydrochloride
4’-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)-methanesulfonanilidmonohydrochlorid
isopropylaminohydroxyethylmethanesulfonanilidehydrochloride
meadjohnson1999
n-isopropyl-beta-(4-methanesulfonamidophenyl)ethanolaminehydrochloride
SOLATOL HCL
(-N-[4-[1-Hydroxy-2-[(1-Methyl Ethyl) Amino]-ethyl]phenyl]methanesulfonamide
D,L-Sotalol, Hydrochloride
所屬類別
原料藥:抗心律失常藥

物理化學性質

熔點218-220°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 20 mg/mL
溶解度在水中的溶解度20 mg/mL
形態(tài)powder
顏色white to off-white
水溶解性Soluble in phosphate buffered saline, DMSO, ethanol, water, and methanol.

安全數(shù)據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H303-H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
危險類別碼R36/37/38
安全說明26-36
安全說明S26-S36
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號PB0826000
海關編碼2935904000
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 2600, 3450 orally; 670, 680 i.p.; LD50 orally in rabbits: 1000 mg/kg; LD50 i.p. in dogs: 330 mg/kg (Lish)

應用領域

用途一
β受體阻滯藥。

959-24-0(安全特性,毒性,儲運)

儲運特性
庫房低溫通風干燥
毒性分級
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 3450 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2600 毫克/公斤
可燃性危險特性
熱分解排除有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氫煙霧
類別
有毒物質
滅火劑
水, 泡沫, 二氧化碳, 干粉

常見問題列表

性狀
鹽酸索他洛爾呈白色或類白色的疏松塊狀物或粉末。
概述
鹽酸索他洛爾別名4'-(1-羥基-2-異丙胺乙基)甲磺酰苯胺鹽酸鹽,是一種同時具有β受體阻滯和鉀通道阻斷特性的抗心律失常藥物,由百時美施貴寶研發(fā),最早于1974年在英國獲批上市,1993年獲得FDA批準在美國上市。對于無器質性心臟病的房顫,索他洛爾是維持竇性心律的一線藥物。
臨床應用

1.轉復,預防室上性心動過速,特別是房室結折返性心動過速也可用于予激綜合征伴室上性心動過速。
2.心房撲動,心房顫動。
3.各種室性心律失常,包括室性早搏,持續(xù)性及非持續(xù)性室性心動過速。
4.急性心肌梗死并發(fā)嚴重心律失常。

不良反應
與阻滯劑作用相關的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。鹽酸索他洛爾嚴重的不良反應是致心律失常作用,可表現(xiàn)為原有心律失常加重或出現(xiàn)新的心律失常,嚴重時可出現(xiàn)扭轉性室性心動過速,多源性室必心動過速,心室顫動,多與劑量大,低鉀,Q-T延長,嚴重心臟病變等有關。
生物活性
Sotalol 是一種非選擇性β受體抑制劑,是鉀離子通道抑制劑,IC50為43 μM。
靶點
TargetValue
β-adrenergic receptor
Potassium channel
體外研究

Sotalol hydrochloride (MJ 1999) is an adrenergic β-antagonist that is used in the treatment of life-threatening arrhythmias. Sotalol hydrochloride is a competitive beta adrenoceptor antagonist devoid of membrane-stabilizing activity and intrinsic sympathomimetic activity that has no preferential actions on beta 1 or beta 2 responses. Sotalol hydrochloride causes concentration-dependent increases in the contractility of isolated ventricular tissue that is not blocked by previous beta or alpha blockade or catecholamine depletion. Sotalol hydrochloride consistently reduces the heart rate to a greater degree than propranolol and causes significantly less cardiac suppression than propranolol at a given heart rate.
Sotalol hydrochloride is not only a beta blocker but a class III antiarrhythmic drug. Its possible antifibrillatory activity was therefore investigated in both the ventricles and atria of dog heart in situ, since vulnerability to fibrillation is not the same in both these parts of the myocardium.

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