948557-43-5
中文名稱
Tie2 kinase inhibitor
英文名稱
Tie2 kinase inhibitor
CAS
948557-43-5
分子式
C26H21N3O2S
分子量
439.529
MOL 文件
948557-43-5.mol
更新日期
2023/06/11 09:33:17
948557-43-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TIE2激酶抑制劑4-(6-甲氧基-2-萘)-2-(4-甲基亞磺?；交?-5-(4-吡啶)-1H-咪唑
英文別名
Tie2 kinase-IN-1Tie2 kinase inhibitor
Tie2 kinase inhibitor 1
Tie2 kinase inhibitor USP/EP/BP
4-(6-Methoxy-2-naphthyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
4-(4-(6-Methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-5-yl)pyridine
4-(5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)pyridine
4-[4-(6-Methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(Methylsulfinyl)phenyl]-1H-iMidazol-5-yl]pyridine
Pyridine, 4-[4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)699.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度≥22 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)9.53±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的優(yōu)化產(chǎn)物，選擇性作用于Tie2，IC50為0.25 μM，比作用于p38效果高200倍。體外研究
Tie2 kinase inhibitor 也具有適度細(xì)胞活性，作用于HEL細(xì)胞時(shí)，IC50為232 nM。而且, Tie2 kinase inhibitor 作用于Tie2 比p38 (IC50=50 μM)選擇性高很多，而比 VEGFR2, VEGFR3,和 PDGFR1β選擇性高10倍以上。體內(nèi)研究
Tie2 kinase inhibitor按25 和 50 mg/kg劑量腹腔注射給藥處理Matrigel 小鼠血管生成模型, 每天兩次，導(dǎo)致血管生成分別降低41% 和70%。Tie2 kinase inhibitor 處理MOPC-315漿細(xì)胞移植瘤模型,導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)延遲，這種作用存在適度劑量依賴性。靶點(diǎn)
IC50: 250 nM (Tie2)