943540-75-8
中文名稱
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
英文名稱
J&J Ex-61
CAS
943540-75-8
分子式
C19H13F2N7
分子量
377.357
MOL 文件
943540-75-8.mol
更新日期
2025/01/07 16:47:05
943540-75-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物JNJ388776056-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]噠嗪-3
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]噠嗪-3-基]甲基]喹啉
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
英文別名
CS-43J&J Ex-61
JNJ-33877605
JNJ-38877605
JNJ 38877605 NEW
J&J Ex-61 USP/EP/BP
JNJ38877605
JNJ-38877605
6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[3,4-f]...
6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[3,4-f]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.50
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥18.85 mg/mL in DMSO; ≥3.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)3.92±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to light yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫943540-75-8
常見問題列表
生物活性
JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。體外研究
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細(xì)胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關(guān)鍵因素。最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細(xì)胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調(diào)節(jié)分泌。體內(nèi)研究
JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時(shí)，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。特征
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met催化活性抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| c-Met | 4 nM |
體外研究
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細(xì)胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關(guān)鍵因素。最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細(xì)胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調(diào)節(jié)分泌。
體內(nèi)研究
JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時(shí)，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。