91714-93-1
中文名稱
溴芬酸鈉
英文名稱
Bromfenac sodium
CAS
91714-93-1
分子式
C15H11BrNNaO3
分子量
356.15
MOL 文件
91714-93-1.mol
更新日期
2024/10/28 14:39:31
91714-93-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
溴芬酸鈉溴苯酸鈉
溴芬酸鈉鹽
雙氯芬酸雜質(zhì)11
溴芬酸-D4鈉鹽
溴芬酸鈉91714-93-1
2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸鈉鹽
[2-氨基-3-(4-溴苯甲?；?苯基]乙酸鈉
溴芬酸(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰)苯基)乙酸鈉鈉雜質(zhì)
7-(4-溴苯甲酰基)-1,3-二氫吲哚-2-酮(溴芬酸鈉中間體)
英文別名
BronuckAhr 10282b
AHR 10282R
Bromfenac sodium
Bromfenac Sodium b
bromfenac sodium salt
Bromfenac sodium USP/EP/BP
Sodium [2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetate
2-AMINO-3-(4-BROMOBENZOYL)PHENYLACETIC ACID SODIUM
sodium 2-(2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl)acetate
所屬類別
生物化工：COX 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點285 ºC
儲存條件2-8°C
溶解度H2O：≥5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色淡黃色至深黃色
InChIKeyHZFGMQJYAFHESD-UHFFFAOYSA-M
CAS 數(shù)據(jù)庫91714-93-1
常見問題列表
非甾體抗炎藥
溴芬酸鈉（Bromfenac Sodium）由日本千壽制藥株式會社研發(fā)，是一款用于眼科的非甾體抗炎藥，具有良好的抗炎活性、鎮(zhèn)痛作用和安全性。分別于2000年在日本上市，2005年在美國上市，2009年在中國上市。作為全新一代非甾體抗炎藥，溴芬酸鈉因其獨特的化學結(jié)構(gòu)，使其既是一種強效抗炎藥，又是一種可滲透到眼部組織中的親脂分子，從而增加作用的持續(xù)時間。溴芬酸鈉的作用強度是其它非甾體抗炎藥的10倍；同時，溴芬酸鈉滴眼液每天2次的給藥方案，相比其他非甾體抗炎藥滴眼液每天4次的給藥方式，使用方便，患者的依從性高。藥理作用
溴芬酸鈉是具有抗炎活性的非甾體抗炎類藥物。通過抑制環(huán)氧合酶COX-1和COX-2，阻斷炎癥介質(zhì)前列腺素的合成，從而消除前列腺素介導的眼內(nèi)炎癥。溴芬酸鈉滴眼液被批準用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病的對癥治療：眼瞼炎、結(jié)膜炎、鞏膜炎、術(shù)后炎癥等，具有強抗炎活性和高親脂性，能夠促進眼組織的快速吸收，作用時間長，依從性及耐受性更好。生物活性
Bromfenac Sodium (AHR 10282R)是一種非甾體類抗炎藥(NSAID)，具有抗炎活性，通過抑制環(huán)氧合酶1和2可阻斷前列腺素的合成。靶點
| Target | Value |
| COX1 | |
| COX-2 |
體外研究
Bromfenac (90 μg/mL; 48 h) inhibits TGF-b1-induced extracellular matrix (ECM) synthesis and myo?broblast activation in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) decreases the protein and mRNA expression levels of FN, COL3, a-SMA, and survivin in a dose-dependent manner in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) declines the phosphorylated protein levels of AKT, ERK1/2, and GSK-3b-S9 with dosage in HPFs and HConFs.
體內(nèi)研究
在小鼠體內(nèi)的乙酰膽堿收縮實驗中，Bromfenac (bromfenac sodium)通過口服進入，預(yù)處理10分鐘，20分鐘和300分鐘分別比zomepirac有效3.7, 6.5, 2.9倍，比suprofen有效3.4, 6.6, 44.2倍。Bromfenac口服給藥時，阻斷狗體內(nèi)疼痛對緩激肽的應(yīng)答比zomepirac有效5.8倍。Bromfenac抑制牛精囊，兔子子宮，和兔腎髓質(zhì)微粒體中前列腺素E2和F2α的形成，比indometacin有效6.1~32.8倍。Bromfenac，口服給藥，比indometacin更有效的抑制小鼠體內(nèi)嚴重的（7.5-20倍）、慢性的（3.8倍）炎癥。 Bromfenac (1 毫克/千克, i.v.)在大鼠膽汁中代謝為一個不尋常的結(jié)合物，bromfenac N-葡萄糖苷。 Bromfenac表現(xiàn)出快速起效活性（20分鐘），在疼痛的小鼠模型中（乙酰膽堿腹部收縮）持續(xù)至少4小時。Bromfenac (0.316毫克/千克)給藥后，在有炎癥的大鼠模型中（角叉菜膠足部水腫)會產(chǎn)生顯著的抗炎活性，持續(xù)時間高達24小時。Bromfenac口服給藥后易吸收，經(jīng)測試，達到最大血藥濃度的最早時間為：小鼠體內(nèi)20分鐘，大鼠體內(nèi)30分鐘。