906093-29-6
中文名稱
氫溴酸替格列汀
英文名稱
Teneligliptin
CAS
906093-29-6
分子式
C22H31BrN6OS
分子量
507.5
MOL 文件
906093-29-6.mol
更新日期
2024/10/29 20:53:16
906093-29-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
替格列汀氫溴酸特力列汀
氫溴酸特力利汀
氫溴酸替格列汀
替格列汀氫溴酸鹽
特利力汀氫溴酸鹽
氫溴酸替格列汀雜質(zhì)
氫溴酸替格列汀(水合物)
特力利汀氫溴酸鹽[干冰運輸]
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪基]-2-吡咯烷基]羰基]-噻唑烷氫溴酸鹽(2:5)
英文別名
Teneligliptin HBrMP-513 (hydrobromide)
Teneligliptin (hydrobroMide)
Teneligliptin HydrobroMide (2:5)
Teneligliptin HydrobroMide Hydrate
Teneligliptin hydrobromide anhydrous
API(Teneligliptin hydro bromide hydrate)
TENELIGLIPTIN HEMIPENTA HYDROBROMIDE HYDRATE
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-thiazolidine hydrobromide (2:5)
[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone,pentahydrobromide
所屬類別
生物化工：DPP-4 抑制劑
常見問題列表
糖尿病藥物
氫溴酸替格列?。═eneligliptin Hydrobromide Hydrate）是一種二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，適用于治療2型糖尿病。替格列汀通過抑制DPP-4的活性，可以抑制GLP-1分解，并通過增加活性型GLP-1在血液中的濃度進而起到降低血糖的作用。該藥每日服藥一次，能夠有效降低餐后血糖水平和空腹血糖水平。替格列汀起效快、作用時間長、口服具有較高的生物利用度，且用藥無需要根據(jù)腎臟或肝臟功能不全進行調(diào)整，因此可用于廣泛的2型糖尿病患者。
適應癥：適用于治療2型糖尿病。
原研企業(yè)：田邊三菱制藥
劑型&規(guī)格：Tenelia? 片劑：20mg；40mg
生物活性
Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一種新型的、有效的、長效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制劑。在體外，teneligliptin競爭性地抑制人血漿、大鼠血漿以及人源重組DPP4，IC50約為1 nM。靶點
| Target | Value |
|
DPP-4
() | 1.75 nM |
| DPP-9 | 150 nM |
體外研究
對HUVECs進行長期teneligliptin的處理（濃度范圍0.1-3 μmol/L），teneligliptin并不降低其細胞活力，而是減少高血糖狀態(tài)下HUVEC的HG-stress標記、增加血紅素氧化酶1（HMOX1）的基因表達。長期處理還可改善HUVEC細胞的增殖能力以及在高糖狀態(tài)下HUVEC細胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖濃度的HUVECs種具有抗氧化特性，降低ROS水平、啟動抗氧化基因的轉(zhuǎn)錄級聯(lián)反應。
體內(nèi)研究
Teneligliptin對絕經(jīng)后肥胖小鼠模型具有減輕體重增加、脂肪積累、降低血清胰島素和甘油三酸酯水平的作用。還可改善其葡萄糖耐受不良，但不影響其胰島素敏感度。Teneligliptin在絕經(jīng)后肥胖小鼠中減輕性腺周圍脂肪和肝性脂肪變性的慢性炎癥，增強其在夜間的運動活性和能量消耗。Teneligliptin通過激活AMPK、下調(diào)脂肪生成相關(guān)基因的表達來減少肝臟脂肪生成。