87726-17-8
中文名稱
帕尼培南
英文名稱
Panipenem
CAS
87726-17-8
分子式
C15H21N3O4S
MDL 編號
MFCD00865098
分子量
339.41
MOL 文件
87726-17-8.mol
更新日期
2024/05/22 15:41:22
87726-17-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羥乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸帕尼培南
英文別名
(5r,6s)-2-[1-acetamidoylpyrrolidin-3(s)-ylthio]-6-[1(r)-hydroxyethyl]-2-carbapenem-3-carboxylic acidPANIPENEM
(5r-(3(s*),5-alpha,6-alpha(r*)))-inoethyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-7-oxo
1-azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylicacid,6-(1-hydroxyethyl)-3-((1-(1-im
6-(1-hydroxyethyl)-2-(1-acetimidoylpyrrolidin-3-ylthio)-1-carbaren-2-em-3-ca
carbapenemrs-533
cs533
FAROPENEM, 90.0%
(5R,6S)-3-[[(3S)-1-(1-Iminoethyl)-3β-pyrrolidinyl]thio]-6β-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
(5R,6S)-3-[[(3S)-1-(1-Iminoethyl)pyrrolidin-3β-yl]thio]-6β-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
(5R,6S)-3-[[(3S)-1-Acetimidoyl-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hepta-2-ene-2-carboxylic acid
PAPM
所屬類別
原料藥：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點198-200° (dec)
儲存條件Amber Vial, Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶）、水（微溶）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性有吸濕性、光敏性
CAS 數(shù)據(jù)庫87726-17-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
毒性Approx LD50 in male, female mice (mg/kg): 1700-2200, 1300-1700 i.v. (Kimura)
常見問題列表
碳青霉烯類抗生素
帕尼培南是一種碳青霉烯類抗生素,由日本三共株式會社研制成功，具有抗菌譜廣，抗菌活性強等特點。本品性質(zhì)較穩(wěn)定，抗菌譜與亞胺培南相似，對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強力抗菌作用，對金葡菌及耐甲氧西林金葡菌的作用優(yōu)于亞胺培南，對大腸桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌、吲哚陽性與陰性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌等的作用強于亞胺培南，對綠膿桿菌的作用略遜于亞胺培南。為進一步提高安全性，該抗生素與腎保護劑有機離子轉(zhuǎn)運抑制劑倍他米隆(貝它米龍)以1∶1的比例合成為復合制劑，倍他米隆不抑制脫氫肽酶，亦無抑菌等藥理作用，僅抑制有機離子轉(zhuǎn)運，減輕腎臟毒性，臨床用于葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌等敏感菌引起的菌血癥、敗血癥、膽囊炎、肝膿腫、腹膜炎、眼球炎、中耳炎、心內(nèi)膜炎、皮膚軟組織感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、婦科感染等的治療。三種碳青霉烯類抗生素對比
美羅培南、亞胺培南和帕尼培南這三種碳青霉烯類抗生素對各類G+菌和G-菌，需氧菌和厭氧菌都有良好的抗菌活性，臨床上多用于產(chǎn)酶菌株、多重耐藥菌株及以G-菌為主的嚴重感染、混合感染、院內(nèi)感染和免疫缺陷者感染。三者間的差別如下：
1，抗菌作用各有側(cè)重，對厭氧菌的抗菌譜相似，對需氧菌中的不發(fā)酵陰性菌，以美羅培南的活性最強，其次為亞胺培南、帕尼培南。對G+菌以帕尼培南最強。
2，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應，以亞胺培南發(fā)生率最高，美羅培南和帕尼培南較低。
3,亞胺培南對人腎脫氫肽酶不穩(wěn)定，需加用該酶的抑制劑西司他丁。而美羅培南和帕尼培南對人腎脫氫肽酶穩(wěn)定。帕尼培南有一定的腎毒性，常加用倍他米松以減輕腎毒性。
4,亞胺培南和帕尼培南只可供靜脈滴注，美羅培南尚可用于肌注。
不良反應
對β內(nèi)酰胺類抗生素過敏者禁用。高齡、孕婦、幼兒及肝腎功能障礙者慎用。
腹瀉、噯氣、嘔吐、皮疹。
紅細胞和白細胞數(shù)量減少，嗜酸性細胞增多。