37517-28-5
中文名稱
阿米卡星(丁胺卡那霉素)二水合物
英文名稱
AMIKACIN
CAS
37517-28-5
分子式
C22H43N5O13
分子量
585.6
MOL 文件
37517-28-5.mol
更新日期
2025/02/19 10:36:07
37517-28-5 結構式
基本信息
中文別名
阿米卡星阿卡米星
阿米卡霉素
阿米卡星堿
丁胺卡那霉素
阿卡米星價格
丁胺卡那霉素堿
抗菌素BBK8
丁胺卡那霉素無水
氨基羥丁基卡那霉素A
英文別名
AMK(s)-y
bb-k8
amikin
biklin
amiklin
kaminax
lukadin
mikavir
novamin
所屬類別
原料藥：氨基糖苷類藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色結晶性粉末。熔點203-204℃，硫酸鹽[39831-55-5]熔點220-230℃（分解），極易溶于水，幾乎不溶于甲醇、丙酮、乙醚、氯仿。幾乎無臭，無味。
熔點203℃
比旋光度D23 +99° (c = 1.0 in water)
沸點642.23°C (rough estimate)
密度1.3764 (rough estimate)
折射率1.7500 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL, clear, colorless
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.1 (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water (partly).
Merck13,404
BRN1445422
穩(wěn)定性吸濕性
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H317
防范說明P280
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36-24/25
WGK Germany2
RTECS號WK1955000
海關編碼29419090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)37517-28-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice of solns pH 6.6, pH 7.4 (mg/kg): 340, 560 i.v. (Kawaguchi)
應用領域
用途1
用于治療各種尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨與關節(jié)感染、肺炎及各種下呼吸道感染用途2
該品為殺菌型抗生素，對革蘭氏陽性和陰性菌以及分枝桿菌（包括結核菌）有抗菌活性，尤其是對大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌、普魯維登氏桿菌、克雷白氏菌、沙雷氏菌、真桿菌和枸櫞酸菌具較高活性。用途3
阿卡米星用于對卡那霉素、慶大霉素耐藥菌株引起的尿路、肺部等感染及綠膿、變形等桿菌引起的敗血癥。常見問題列表
概述
阿米卡星為半合成的氨基苷類抗生素，將氨基羥丁酰鏈引入卡那霉素A分子的鏈霉胺部分而得。常用其硫酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，無味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶。抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸桿菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。阿米卡星對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性球菌、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒菌對本品不敏感。
阿米卡星注射劑適用于敏感菌所致的嚴重感染，如菌血癥、敗血癥、細菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨或關節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性尿路感染、皮膚及軟組織感染。
洗劑用于敏感菌所致的嚴重外傷感染。
滴眼液用于敏感菌所致的結膜炎、角膜炎等。
藥理作用
硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用;對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可導致細菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細菌中對慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%～70%對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。本品作用機制為作用于細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用?？色@協(xié)同抗菌作用。藥代動力學
阿米卡星口服很少吸收。肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細胞和內(nèi)耳液中積蓄;但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結合率低。在體內(nèi)不代謝。成人血消除半衰期為2～2.5小時?？赏高^胎盤進入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經(jīng)腎小球濾過排出，給藥后24小時內(nèi)排出90%以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。抗菌譜
阿米卡星對各種革蘭陰性菌、革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌及若干分子桿菌屬均具較強的抗菌活性。對于多數(shù)腸桿菌科細菌具有良好抗菌作用，洋蔥伯克霍爾德菌、嗜麥芽假單胞菌、黃桿菌屬對之多耐藥。革蘭陽性球菌中，本品除對葡萄球菌屬具有較好抗菌作用外，對鏈球菌及腸球菌屬大多耐藥。本品對厭氧菌無抗菌活性。適應證
阿米卡星適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴重感染，如菌血癥或敗血癥、細菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。由于本品對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴重感染。不良反應
1. 患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感;少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。2. 本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個別報道出現(xiàn)腎功能衰竭。
3. 軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。
4. 其他不良反應有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細胞增多、肝功能異常、視力模糊等。
藥物相互作用
1. 本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。2. 阿米卡星與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。
3. 本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍，不在同一瓶中滴注。
4. 本品與多黏菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
5. 其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。