905586-69-8
中文名稱
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
英文名稱
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
CAS
905586-69-8
分子式
C18H16F2N6
分子量
354.36
MOL 文件
905586-69-8.mol
更新日期
2023/08/30 13:34:16
905586-69-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AZ 960AZ 960游離態(tài)
JAK2激酶抑制劑(AZ960)
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
英文別名
AZ 960CS-184
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylaMino)-6-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-ylaMino)nicotinonitrile
(S)-5-Fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonit
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile ISO 9001：2015 REACH
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile AZ 960
所屬類別
醫(yī)藥中間體：乙基吡啶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點515.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)13.42±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-10411 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ960 | 905586-69-8 | 1mg | 700元 |
| 2024/08/19 | S2214 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ 960 | 905586-69-8 | 2mg | 1728.21元 |
| 2024/08/19 | HY-10411 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ960 | 905586-69-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1559元 |
常見問題列表
生物活性
AZ 960 是一種新型的，ATP競爭性的JAK2抑制劑，IC50和Ki分別低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高3倍。AZ 960 可誘導(dǎo)凋亡和生長阻滯。靶點
| Target | Value |
| JAK2 | 0.45 nM(Ki) |
| JAK2 | <3 nM |
體外研究
AZ 960抑制JAK2酶活性，K i 為0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 種激酶中的31種，如 JAK3(IC50為9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2細胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50為15 nM，作用于 TEL-JAK2驅(qū)動的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成員(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驅(qū)動的細胞系選擇性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2細胞增殖，GI50 分別為 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通過降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 細胞增殖，平均 GI50為 33 nM。 AZ 960 引起人類 T-細胞淋巴嗜淋巴細胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T細胞 (MT-1 和 MT-2)生長停滯和凋亡,且通過小干擾 RNA 增強AZ 960 作用于 MT-1細胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。 最新研究顯示 AZ 960顯著抑制患者新分離的AML細胞克隆性生長，和誘導(dǎo)細胞凋亡。