86426-17-7
中文名稱
米屈肼(二水合物)
英文名稱
Mildronate dihydrate
CAS
86426-17-7
分子式
C6H14N2O2.2H2O
分子量
182.218
MOL 文件
86426-17-7.mol
更新日期
2024/12/23 14:57:11
86426-17-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
米爾他定米屈肼(標(biāo)準(zhǔn)品)
米屈肼(二水合物)
米曲肼二水合物 EP標(biāo)準(zhǔn)品
3-(2,2,2-三甲基肼)丙酸鹽(二水合物)
英文別名
MeldoniumMildronatedehydrate
Meldonium dihydrate
Mildronate dihydrate
Mildronate (hydrate)
Miridazine dihydrate
Phosphonate dihydrate
Meldonium dihydrate CRS
Mildronate dihydrate, >=99%
Mildronate dihydrate USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Hydroxylase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)85 - 87°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O：>40mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyJFWLFLLRLZSBRA-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
概述
目前，臨床常用的防治心肌缺血藥主要有硝酸酯類、β受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑及中草藥等。它們的作用機(jī)制主要是增加心肌血液供應(yīng)；降低氧耗；保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，使細(xì)胞漿膜線粒體和核膜免受損傷；改善心肌代謝，增加營養(yǎng)底物的供應(yīng)和滲入缺血區(qū)。近年來，改善心肌代謝的藥物在抗心肌缺血再灌注損傷方面的作用受到諸多學(xué)者的重視。心肌代謝改善藥是指在心肌細(xì)胞水平，通過改善心肌的代謝而增加心肌對缺血和或再灌性損傷的耐受性。故具有明顯的心肌保護(hù)作用，并對血流動力學(xué)參數(shù)無明顯影響，心臟供血和心臟氧耗亦無明顯變化。鑒于此類藥與其他抗心肌缺血藥的明顯區(qū)別，亦稱為細(xì)胞抗缺血藥。作用機(jī)制
米屈肼是肉毒堿的結(jié)構(gòu)類似物，能競爭抑制丁酸甜菜堿羥化酶，從而抑制肉毒堿的生物合成，直接抑制肉毒堿依賴的脂肪酸在線粒體的轉(zhuǎn)運(yùn)。抑制肉毒堿的生物合成可減少細(xì)胞內(nèi)游離肉毒堿的濃度，防止異丙腎上腺素誘導(dǎo)的?；舛緣A堆積。生物活性
Mildronate dihydrate (Meldonium dihydrate) 是一種心血管保護(hù)藥，可競爭性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 對人重組 BBOX 的 IC50 值為 34-62 μM，對人OCTN2 的 EC50 值為 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可誘導(dǎo)長鏈脂肪酸代謝從線粒體向過氧化物酶體的重定向。靶點(diǎn)
IC50: 34-62 μM (human recombinant BBOX).
EC50: 21 μM (human OCTN2).