861875-60-7
中文名稱
BAW2881
英文名稱
NVP-BAW2881
CAS
861875-60-7
分子式
C22H15F3N4O2
分子量
424.38
MOL 文件
861875-60-7.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:18
861875-60-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BAW2881 英文別名
CS-2238BAW2881
NVP-BAW2881
BAW2881 (NVP-BAW2881)
NVP-BAW2881
NVP-BAW-2881
NVP-BAW 2881
6-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide
1-Naphthalenecarboxamide, 6-[(2-amino-4-pyrimidinyl)oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
6-(2-amino-pyrimidin-4-yloxy)naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl phenyl)amide
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥42.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形態(tài)固體
顏色White to off-white
BAW2881價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-100394 | BAW2881 NVP-BAW2881 | 861875-60-7 | 2mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-100394 | BAW2881 NVP-BAW2881 | 861875-60-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 747元 |
| 2024/11/08 | HY-100394 | BAW2881 NVP-BAW2881 | 861875-60-7 | 5mg | 800元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BAW2881 (NVP-BAW2881)是一種新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制劑。在1.0-4.3 nM濃度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的濃度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
hVEGFR2
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
C-Raf-1
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
B-RAFV599E
(Cell-free assay) | 76 nM |
|
c-Abl
(Cell-free assay) | 99 nM |
|
mVEGF2
(Cell-free assay) | 165 nM |
體外研究
體外實(shí)驗(yàn)證明NVP-BAW2881能夠抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞和淋巴管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖、遷移以及小管生成。
體內(nèi)研究
NVP-BAW2881能夠靶向鼠源、豬源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶區(qū)域。它能通過(guò)口服或局部施用，但還未在人類中進(jìn)行試驗(yàn)。在VEGF-A轉(zhuǎn)基因小鼠的體內(nèi)試驗(yàn)中，口服或局部NVP-BAW2881給藥能減少耳部皮膚的類似牛皮蘚的炎癥。處理過(guò)的小鼠的皮膚損傷處會(huì)減少白細(xì)胞浸潤(rùn)、減少表皮增生、正常表皮角化細(xì)胞分化以及較少的血管異常。NVP-BAW2881處理過(guò)的小鼠的血管變小、數(shù)量減少。相較于對(duì)照組，實(shí)驗(yàn)組小鼠的耳腫脹、皮膚炎癥、淋巴結(jié)腫大、皮膚紅斑得到改善。雖然兩種給藥途徑都有效（口服和局部施用），但全身性用藥比局部給藥更為強(qiáng)效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家豬皮膚中，能減少VEGF-A誘導(dǎo)的血管通透性。