940310-85-0
中文名稱
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
英文名稱
NVP-BHG712
CAS
940310-85-0
分子式
C26H20F3N7O
分子量
503.49
MOL 文件
940310-85-0.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:44
940310-85-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NVP-BHG712EPHB4抑制劑(NVP-BHG712)
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3
4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
4-甲基-3-((1-甲基-6-(吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基)氨基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺
英文別名
CS-688CS-475
NVP-BHG712
NVP-BHG712 (BHG712)
NVP-BHG712 USP/EP/BP
NVP-BHG 712
NVP BHG 712
4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluorome
4-methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
Benzamide, 4-methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.41
儲(chǔ)存條件?20°C
溶解度二甲基亞砜：>15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.20±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
NVP-BHG712是一種特異性的EphB4抑制劑，ED50為25 nM，區(qū)別于對(duì)VEGFR和EphB4的抑制，對(duì)c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分別為0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。體外研究
NVP-BHG712作用于穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的A375黑色素瘤細(xì)胞，也抑制RTK自磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，作用于EphB4和VEGFR2時(shí), EC50分別為25 nM和 4.2 μM。體內(nèi)研究
NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服給藥生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)血管生成的模型，通過抑制EphB4前進(jìn)信號(hào)，顯著抑制VEGF刺激的組織和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg劑量口服處理，有效逆轉(zhuǎn)VEGF增強(qiáng)的組織形成和血管生長(zhǎng)。NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服處理小鼠，濃度約為10 μM，長(zhǎng)期處理血漿及肺和肝臟組織，處理高達(dá)8小時(shí)，導(dǎo)致EphB4激酶活性長(zhǎng)期受抑制。特征
Discriminates between VEGFR and EphB4.靶點(diǎn)
IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).