83435-67-0
中文名稱
鹽酸地拉普利
英文名稱
DELAPRIL HCL
CAS
83435-67-0
分子式
C26H32N2O5.HCl
MDL 編號(hào)
MFCD00884619
MOL 文件
83435-67-0.mol
更新日期
2024/10/30 11:29:00
83435-67-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸地拉普利地拉普利鹽酸鹽
英文別名
DELAPRIL HCLdelapril hydrochloride
Dalapril Hcl
N-(N-((S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-N-(indan-2-yl)gly cine hydrochloride
Adecut
Cupressin
CV 3317
Glycine, N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-N-[N-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-, monohydrochloride, (S)-
Glycine, N-[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl-N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-, monohydrochloride
REV 6000A
Defolder
所屬類(lèi)別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)166-170℃
比旋光度D22 +18.5° (c = 1 in methanol)
儲(chǔ)存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMSO:174.0(Max Conc. mg/mL);355.82(Max Conc. mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)83435-67-0(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
鹽酸地拉普利為強(qiáng)效、長(zhǎng)效ACEI。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，對(duì)ACE的阻斷活性是卡托普利的10倍，對(duì)血漿中的ACE有良好的阻斷作用，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。用于原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、腎血管性高血壓。是一種不含巰基的新型血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥。作用
①抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ，產(chǎn)生血管平滑肌擴(kuò)張作用。②通過(guò)使血管緊張素Ⅱ生成減少，使醛固酮分泌減少，水鈉潴留減少。本品可對(duì)心臟的血流動(dòng)力學(xué)發(fā)揮有利的作用，使收縮壓、舒張壓、平均動(dòng)脈壓下降，總外圍血管阻力降低，心率和心輸出量輕度增加，肺動(dòng)脈壓、肺毛細(xì)血管楔嵌壓降低，左室舒張末期壓降低。抗高血壓藥
鹽酸地拉普利由日本武田制藥株式會(huì)社研制，1989年在日本首次上市。本品是一個(gè)含茚滿環(huán)、無(wú)脯氨酸的酯類(lèi)前體藥物，它通過(guò)抑制血液中血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶的活性，從而抑制血管緊張素Ⅱ的生成，使血管擴(kuò)張，從而起到降壓作用。抑制血管緊張素Ⅱ的生成與抑制來(lái)源于交感神經(jīng)末梢的去甲腎上腺素的游離化、抑制醛甾酮的分泌是相關(guān)聯(lián)的。另一方面，鹽酸地拉普利具有抑制緩激肽非活性化的作用，從而也具有部分的降壓效果。用于治療輕至重度原發(fā)性高血壓、腎性高血壓及腎血管性高血壓。由于藥物分子結(jié)構(gòu)中茚滿基甘氨酸的引入，增強(qiáng)了藥物的作用強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間，是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效的血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE阻斷藥)，且長(zhǎng)期服用不產(chǎn)生耐藥性。以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-02-01)
圖1為鹽酸地拉普利的結(jié)構(gòu)式
適應(yīng)癥
1．高血壓(原發(fā)性高血壓、腎性高血壓，腎血管性高血壓癥)：對(duì)輕、中、重型高血壓均有效，可作為首選降壓藥，也可用于其他降壓藥物治療療效不佳的頑固性高血壓，本品尚可減輕高血壓性心臟病左室肥厚的程度。2．心肌缺血：本品既可增加心肌氧供，又可減少心肌氧耗?？蓽p輕心絞痛發(fā)作的頻度和程度，改善心電圖上心肌缺血程度，減少硝酸甘油用量，提高運(yùn)動(dòng)耐量。3．心力衰竭：本品可起到血管擴(kuò)張和減輕水鈉潴留的作用，在心力衰竭中可作為首選藥。生物活性
Delapril hydrochloride 是一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 (ACE) 抑制劑，可用于心血管疾病的研究。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ACE
() |
體內(nèi)研究
Delapril (3 mg/kg; administered orally for 2 weeks) exerts potent ACE inhibitory activity in spontaneously hypertensive rat (SHR) .
Delapril (1-10 mg/kg; orally) exerts a marked and long-lasting antihypertensive action in various experimental models of hypertension.
| Animal Model: | SHR |
| Dosage: | 3 mg/kg |
| Administration: | Administered orally; 2 weeks |
| Result: | Exerted potent ACE inhibitory activity. |
| Animal Model: | 2-kidney, 1-clip hypertensive Rats, Dogs, and SHR |
| Dosage: | 1-10 mg/kg |
| Administration: | Oral |
| Result: | Exerted a marked and long-lasting antihypertensive action. |