82640-04-8
中文名稱
鹽酸雷洛昔芬
英文名稱
Raloxifene hydrochloride
CAS
82640-04-8
分子式
C28H28ClNO4S
MDL 編號
MFCD01938233
分子量
510.04
MOL 文件
82640-04-8.mol
更新日期
2024/10/27 20:43:00
82640-04-8 結構式
基本信息
中文別名
[6-羥基-2-(4-羥苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮鹽酸鹽鹽酸雷洛昔芬
鹽酸雷洛西芬
雷洛芬
英文別名
[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)-BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]METHANONE[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]-METHANONE HYDROCHLORIDE
AKOS 92138
KEOXIFENE
KEOXIFENE HYDROCHLORIDE
LY 139481
RALOXIFENE HCL
RALOXIFENE HYDROCHLORIDE
ly156758
methanone,(6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(b)thien-3-yl)(4-(2-(1-piperidin
[6-Hydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl) benzo[b]thien-3-yl]
RALOXIFENEHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-methanone hydrochloride
Keoxifene hydrochloride, LY 156758, [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone hydrochloride
所屬類別
生物化工：Estrogen/progestogen Receptor 拮抗劑物理化學性質
熔點250-253°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 28 mg/mL, soluble
溶解度DMSO：28 mg/mL，可溶
形態(tài)solid
顏色light yellow
最大波長(λmax)286nm(lit.)
Merck14,8098
BCS Class2
InChIKeyBKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C(=O)C2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2C=CC(O)=CC=2SC=1C1C=CC(O)=CC=1.Cl
CAS 數(shù)據庫82640-04-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據
警示詞警告
危險性描述H351-H361d
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明22-24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號PC4956925
海關編碼2934990002
鹽酸雷洛昔芬價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | 46650 | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | 1g | 3841元 |
| 2024/08/19 | 46650 | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | 5g | 10396元 |
| 2024/08/19 | HY-13738A | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | 50mg | 714元 |
常見問題列表
生物活性
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7 nM。靶點
| Target | Value |
|
ER
(Cell-free assay) | 5.7 nM |
體外研究
Raloxifene被證明具是有效的，非競爭性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亞胺離子氧化的抑制劑，Ki值分別是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非競爭性抑制劑，抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應，Ki值為51 nM。Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動劑激活TGF β 3啟動子，在瞬時轉染實驗中，raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動子的雌激素響應元件的表達。
體內研究
在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨礦物質密度和TGF beta 3 mRNA的表達。Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內，Raloxifene降低血清中膽固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻斷骨質減少和骨生長的改變，骨重構以及血液膽固醇含量，但在減少骨形成方面效果較小，不能阻止子宮萎縮。