鹽酸托莫西汀是神經(jīng)系統(tǒng)用藥托莫西汀的鹽酸鹽形式，屬于腎上腺能遞質(zhì)再攝取抑制劑，用于治療注意力不集中及多動(dòng)癥。 托莫西汀是一種選擇性去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑（SNRI）,其結(jié)構(gòu)與氟西汀類似。該藥是第一種被批準(zhǔn)用于治療注意缺陷障礙伴多動(dòng)癥（ADHD）的興奮型藥物，在臨床試驗(yàn)中也未發(fā)現(xiàn)其會(huì)引起其他興奮性藥物或可導(dǎo)致欣快感藥物常見(jiàn)的典型反應(yīng)。在兒童和成人中進(jìn)行的隨機(jī)、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)已經(jīng)證實(shí)該品可有效治療ADHD。

【研制單位】 美國(guó)Eli Lilly公司

【商品名】 Strattera

【別 名】 LY139603

【上市國(guó)家及年份】 美國(guó)，2003年

鹽酸托莫西汀為白色或淺白色固體，溶于水(27.8 mg/ml)。

鹽酸托莫西汀治療小兒多動(dòng)癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚，目前認(rèn)為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對(duì)去甲腎上腺素的再攝取效應(yīng)有關(guān)，能增強(qiáng)去甲腎上腺素的翻轉(zhuǎn)效應(yīng)，從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀，間接促進(jìn)認(rèn)識(shí)的完成及注意力的集中。

鹽酸托莫西汀適用于兒童及青少年的多動(dòng)癥治療。

以3-甲氨基-1-苯基丙醇為起始原料，與2-氟甲苯進(jìn)行成醚反應(yīng)、采用L-（+）-扁桃酸拆分，最后用干燥氯化氫成鹽，經(jīng)歷3 步反應(yīng)制備得到鹽酸托莫西汀。此合成路線簡(jiǎn)單，相對(duì)產(chǎn)率高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)的制備工藝，合成目標(biāo)化合物鹽酸托莫西汀。

托莫西汀的副作用少，多數(shù)在治療初期發(fā)生，主要表現(xiàn)為食欲下降、失眠、疲倦，可能出現(xiàn)的體重下降隨著治療的進(jìn)行會(huì)慢慢恢復(fù)正常。部分患者可出現(xiàn)輕度的血壓升高和心率加快，但是對(duì)169 例服用托莫西汀一年后隨訪的ADH D患者并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何心血管系統(tǒng)的副作用。

1. 高血壓、心臟病、低血壓或有低血壓傾向、腎功能不全、黃疸、肝臟疾病、尿潴留或膀胱功能異?；颊呱饔?。

2. 尚缺乏6歲以下兒童用藥的臨床研究資料，部分患兒在治療初期可能出現(xiàn)體重降低。

3. 尚缺乏老人用藥的臨床研究資料。

4. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明大劑量本品會(huì)對(duì)胎兒有致畸作用，孕婦慎用。FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。

5. 哺乳性婦女慎用。

6. 正在服用或在14天內(nèi)服用過(guò)單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等的患者禁用。