81409-90-7
中文名稱
卡麥角林
英文名稱
Cabergoline
CAS
81409-90-7
分子式
C26H37N5O2
MDL 編號
MFCD00867887
分子量
451.6
MOL 文件
81409-90-7.mol
更新日期
2024/10/31 11:25:10
81409-90-7 結構式
基本信息
中文別名
6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲?；?麥角林-8-甲酰胺卡麥角林
(8Β)-N-[3+(二甲氨基)丙基]-N-[(乙氨基)羧基]-6-(2-丙烯基)麥角林-8-羧酰胺
英文別名
6-allyl-n-[3-(dimethylamino)propyl]-n-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamideCABERGOLINE
(8-beta)-(2-propenyl)
n-(3-(dimethylamino)propyl)-n-((ethylamino)carbonyl)-6-ergoline-8-carboxamid
FCE-21336,Cabaser,Dostinex
(8b)-N-[3-(Dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)carbonyl]-6-(2-propen-1-yl)- ergoline-8-carboxamide
Cabaser
Dostine
FCE-21336
C08187
Dostinex
Ergoline-8-carboxamide, N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)carbonyl]-6-(2-propenyl)-, (8β)-
Galastop
Sogilen
((8 )-N-[3-(Dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)carbonyl]-6-(2-propen-1-yl)-ergoline-8-carboxamide
(8β)-N-[3-(Dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)earbonyl]-6-(2-propenyl)ergoline-8-carboxamide
(8R)-6-(2-Propenyl)-8-[[(ethylaminocarbonyl)[3-(dimethylamino)propyl]amino]carbonyl]ergoline
CG-101
N-(Ethylcarbamoyl)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-6-allylergoline-8β-carboxamide
N-[3-(Dimethylamino)propyl]-N-[(ethylamino)carbonyl]-6-(2-propenyl)ergoline-8β-carboxamide
所屬類別
藥物: 其它藥物: 其它藥物物理化學性質
外觀性狀從乙醚得白色結晶，熔點102～104℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞400口服。
二磷酸卡麥角林(Cabergoline Diphosphate)：C26H37N5O2?2H3PO4。[85329-89-1]。熔點153～155℃。
二磷酸卡麥角林(Cabergoline Diphosphate)：C26H37N5O2?2H3PO4。[85329-89-1]。熔點153～155℃。
熔點102-104°C
密度1.156±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.05±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
旋光性 (optical activity)[α]/D 61 to 68°, c = 0.5 in dichloromethane
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyKORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N
SMILES[C@]12([H])C[C@H](CN(CC=C)[C@]1([H])CC1=CNC3C=CC=C2C1=3)C(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)NCC |&1:0,3,9,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫81409-90-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36/37
WGK Germany3
RTECS號KE6167600
海關編碼2939690000
毒性Sol in ethyl alcohol, chloroform, DMF; slightly sol in 0.1 N HCl; very slightly sol in n-hexane. Insol in water. LD50 orally in male mice: >400 mg/kg (Brambilla)
常見問題列表
多巴胺激動劑
卡麥角林Cabergoline，在社區(qū)中通常被稱為Caber，是一種多巴胺激動劑，用于降低體內(nèi)催乳素的水平。許多運動員使用它來對抗在帶卡和群博龍等藥物中的催乳素水平升高。這對于催乳素敏感并且想要避免那些經(jīng)常來自這些化合物的令人討厭的副作用的人尤其重要。它不是一種新藥，自1986年Farmitalia-Carlo Erba Spa成功以來已經(jīng)存在了36年。后來，該藥被一家名為Pharmacia的公司收購。
卡麥角林(Cabergoline，商標：Dostinex) 是長效多巴胺拮抗劑，用于早期和晚期帕金森病和原發(fā)性和曲垂體瘤所引起的高催乳素癥及抑制生理性泌乳以及治療高催乳素血癥相關性疾病。
作用和用途
卡麥角林是一種麥角生物堿衍生物，為多巴胺受體激動劑，作用與溴隱亭類似。 其特點是強力、長效并有選擇性，與D2多巴胺受體有高度親和力。并具有強而持久的抑制乳腺體分泌的作用。本品易于吸收，血藥濃度峰值時間為1～3小時，血漿蛋白結合率為40%，半衰期為63～100 小時。本品通過水解作用被廣泛代謝，主要通過膽汁和糞便排出。
主要用于帕金森病、帕金森綜合征、高催乳素血癥。本品能減輕長期服用左旋多巴而出現(xiàn)的“開關現(xiàn)象”的嚴重程度，呈“開”狀態(tài)的時間明顯增加，并減少左旋多巴的需量達18%。
適應癥
一、用于早期和晚期帕金森??；二、用于原發(fā)性和曲垂體瘤所引起的高催乳素癥；
三、抑制生理性泌乳以及治療高催乳素血癥相關性疾病。
副作用
使用麥角卡林最常見的副作用包括：頭痛、惡心和嘔吐，其分別發(fā)生在一個臨床試驗期間接受藥物的26、27和2％的患者身上。其他潛在的副作用包括（但不局限于）便秘、口干、腹痛、腹瀉、眩暈、疲勞、焦慮、厭食、不適、抑郁、失眠、潮熱、心悸、低血壓、乳房疼痛和痤瘡，但惡心和頭痛是最突出的副作用。許多副作用是和用藥劑量有關的，進一步用藥的原因是以最低的治療劑量開始工作。處方資料信息沒有提到死亡是過量用藥的明顯后果，但它明確列出了幻覺、低血壓和鼻塞。請注意，服用過量的患者可能需要采取相應措施來提高血壓。藥物相互作用
一、與左旋多巴合用治療帕金森病時，能增強 療效，故應適當減量。二、與大環(huán)內(nèi)酯類合用時可增高血藥濃度，并可出現(xiàn)多巴胺過量征兆。
三、與降血壓藥物合用時，可加強降壓效果，降壓藥的用量應酌減。
四、口服激素類避孕藥可致閉經(jīng)或溢乳，干擾效應，不宜合用。
五、氟哌啶醇、甲基多巴、單胺氧化化酶抑制藥、甲氧氯普氯普胺、吩噻嗪類、利血平和硫雜葸類等能升高血清泌乳素濃度，干擾效應，必須合用時，應適當調(diào)整劑量。
六、與其他麥角堿衍生物合用時，可使偶爾引起的高血壓加重，但較為罕見。
七、與酒精合用時，可能降低對藥物的耐受性，故服藥期間禁止飲酒。
八、丁酰苯類抗精神病藥或H2-受體阻斷藥與合用可升高催乳素濃度而降低療效。
生物活性
Cabergoline (FCE-21336)是一種長效多巴胺（dopamine）激動劑和催乳激素（prolactin）抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
D2 receptor
() | 0.7 nM |
|
5-HT2
() | 1.2 nM |
|
5-HT2B
() | 1.2 nM |
|
D3 receptor
() | 1.5 nM |
|
D4 receptor
() | 9 nM |