79660-72-3
中文名稱
氟羅沙星
英文名稱
Fleroxacin
CAS
79660-72-3
分子式
C17H18F3N3O3
MDL 編號
MFCD00864880
分子量
369.34
MOL 文件
79660-72-3.mol
更新日期
2025/02/05 10:30:09
79660-72-3 結構式
基本信息
中文別名
6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸氟羅沙星
多氟哌酸
多氟沙星
高氯酸
氟羅沙星粗品及中間體
6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
三氟沙星
沃爾得片
英文別名
6,8-DIFLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID6,8-DIFLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYLPIPERAZINO)-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID
AM-833
FLEROXACIN
MEGALOCIN
MEGALONE
QUINODIS
RO-23-6240
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-met
hyl-1-piperazinyl)-4-oxo-
ro23-6240/000
6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid
AM-833, Ro-23-6240, Megalocin, Megalone, Quinodis, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid
AM-833, Megalocin, Megalone, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 喹諾酮類藥物物理化學性質
外觀性狀急性毒性LD50小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：217～237靜脈注射。
鹽酸氟羅沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中結晶，熔點269～271℃(分解)。
鹽酸氟羅沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中結晶，熔點269～271℃(分解)。
熔點264-266°C
沸點535.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度0.1MNaOH：可溶10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)-0.54±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck4099
CAS 數(shù)據庫79660-72-3(CAS DataBase Reference)
應用領域
用途一
屬廣譜抗菌藥用途二
喹諾酮類抗菌藥，通過抑制細菌的DNA促旋酶而起殺菌作用。和其它抗生素之間無交叉耐藥性，適用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作、肺炎、膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、慢性復雜性尿路感染、傷寒、細菌性痢疾、皮膚軟組織感染以及腹腔感染等。用途三
廣譜抗菌藥。制備方法
方法一
2，3，4-三氟苯胺和乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯，在150℃反應，并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷，在200～220℃下進行環(huán)合，生成6，7，8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。化合物(I)和無水碳酸鉀溶于二甲基甲酰胺，在室溫下緩慢滴加氟溴乙烷。滴畢，升至60～70℃反應，得化合物(Ⅱ)，收率79%。
硼酸和乙酸酐在室溫下攪拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反應。得化合物(Ⅲ)，收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亞砜，于80～90℃下反應，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟羅沙星，收率90%?？偸章?0%。
氟羅沙星價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/05 | HY-B0414 | 氟羅沙星 Fleroxacin | 79660-72-3 | 500mg | 400元 |
| 2025/02/05 | HY-B0414 | 氟羅沙星 Fleroxacin | 79660-72-3 | 1g | 640元 |
| 2025/02/05 | HY-B0414 | 氟羅沙星 Fleroxacin | 79660-72-3 | 5G | 930元 |
常見問題列表
生物活性
Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一種新型廣譜喹諾酮類。體內研究
Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.