79411-15-7
中文名稱
棘球白素(伊曲康唑) B
英文名稱
ECHINOCANDIN B
CAS
79411-15-7
分子式
C34H51N7O15
分子量
797.81
MOL 文件
79411-15-7.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:56
79411-15-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
棘球白素棘白菌素B0
棘球白素 B
棘白菌素 B
阿尼芬凈母核
棘白菌素B母核
阿尼芬凈中間體
棘球白素(伊曲康唑) B
棘白菌素B母核(阿尼芬凈前體)
ECHINOCANDIN B0棘白菌素B0
英文別名
Echinocandin BEchinocandin B0
B Echinocandin B
antibiotic a-30912a nucleus
Anidulafungin Impurity 9 (Anidulafungin Nucleus)
1-((4r,5r)-4,5-dihydroxy-l-ornithine)echinocandin b
Echinocandin B, 1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-L-ornithine]-
Echinocandin B,1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-L-ornithine]- (9CI)
1-?[(4R,?5R)?-?4,?5-?Dihydroxy-?L-?ornithine]?-Echinocandin B DISCONTINUED, offer E325645
常見問題列表
概述
棘白菌素類藥物是20世紀70年代 發(fā)現(xiàn)的一組天然產(chǎn)物，由相似的環(huán)狀多肽核心和不同的脂肪酸側(cè)鏈組成，該 脂類側(cè)鏈通過非競爭性作用機制抑制β?(1，3)?D?葡聚糖的合成，從而導致細胞壁葡聚糖的排空、滲透不穩(wěn)定以及真菌細胞的溶解而發(fā)揮其抗真菌作用。其作用機制獨特，不良發(fā)應率低，且對一些唑類和兩性霉素B耐藥的真菌具 有很強的抗菌活性，尤其是對諸如曲霉和白色念珠菌等感染趨勢上升的真菌具有良好的殺滅作用。
簡介
棘白菌素B是于1974 年Nyfeler R.等人發(fā)現(xiàn)的由曲霉菌屬Aspergilus nidulans和Aspergilus rugulosus發(fā)酵產(chǎn)生的，但由于酰基側(cè)鏈的存在，使其具有一定的溶血毒性。 以棘白菌素B為先導化合物進行結(jié)構(gòu)改造，可以得到一些具有臨床應用價值的化合物，如西洛芬凈、卡帕芬凈、米卡芬凈、阿尼芬凈。西洛芬凈由于毒性和劑型問題終止了研究開發(fā)，但后三者已先后在美國 (2001年)、日本(2002年)、美國(2006年)首次上市。用途
棘白菌素B可用于制備棘白菌素類藥物，如阿尼芬凈，阿尼芬凈是由棘白菌素B(Echinocandin B，ECB)通過微生物轉(zhuǎn)化切除脂肪酸側(cè)鏈，得到棘白菌素B母核(Echinocandin B Nucleus, ECBN)后，再通過化學合成的方法加上新的側(cè)鏈而制得。
制備
一種高純度EchinocandinB的制備方法，包括下述步驟：
1) 棘白菌素B發(fā)酵液固液分離，得到固形發(fā)酵培養(yǎng)物；
2) 在固形發(fā)酵培養(yǎng)物中加入極性溶劑浸泡；
3) 浸泡液固液分離，得到棘白菌素B提取液；
4) 將調(diào)低極性溶劑濃度的提取液導入大孔吸附樹脂進行富集；
5) 吸附完畢，用梯度極性溶劑洗滌樹脂，然后用解吸劑進行解吸；
6) 解吸液脫色，攪拌均勻后過濾；
7) 脫色液濃縮、萃取、結(jié)晶得棘白菌素B粗提物；
8) 粗提物經(jīng)Fraclite800層析分離，得到高純度的棘白菌素B產(chǎn)品。