79307-93-0
中文名稱
鹽酸氮卓斯汀
英文名稱
Azelastine hydrochloride
CAS
79307-93-0
分子式
C22H25Cl2N3O
MDL 編號
MFCD00242783
分子量
418.36
MOL 文件
79307-93-0.mol
更新日期
2024/10/29 15:08:07
79307-93-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(4-氯芐基)-2-(六氫-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪鹽酸鹽4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓)二氮雜萘酮
鹽酸氮卓斯汀
鹽酸氮斯汀
鹽酸氮卓斯丁
鹽酸氮卓斯汀
英文別名
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one hydrochloride
AZELASTINE HCL
AZELASTINE HYDROCHLORIDE
a5610
azeptin
e-0659
w-2979m
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone Hydrochloride
Allergodil
Astelin
Optilast
Rhinolast
Aselastine
1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride
Acelastine hydrochloride
Adomessen
Asutoputin
Azen
Azepit
所屬類別
原料藥：抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點225--2290C
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,906
穩(wěn)定性與強氧化劑不相容。
InChIInChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H
InChIKeyYEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫79307-93-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22
RTECS號TH9203900
海關(guān)編碼2933992600
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36.5, 35.5, 26.9, 30.3 i.v.; 56.4, 42.8, 43.2, 46.6 i.p.; 63.0, 54.2, 66.5, 59.6 s.c.; 124, 139, 310, 417 orally (Zechel)
79307-93-0(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
通風(fēng)低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 580 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 143 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
毒理作用
1.藥理作用：鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。2.毒理研究：遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復(fù)試驗、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎。
規(guī)格及用量
鼻噴劑：10ml：10mg/瓶，噴藥是保持頭部直立。2mg片劑：2mg?？诜?，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫(yī)囑。
藥物相關(guān)作用
在飲酒或使用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時，禁用本品，否則會加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。口服鹽酸氮卓斯汀(4mg2次/天)，同時口服西咪替丁(150mg2次/天)可使鹽酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%?？诜}酸氮卓斯汀同時分別口服紅霉素(500mg3次/天，連續(xù)7天)和酮康唑(200mg2次/天，連續(xù)7天)，紅霉素對鹽酸氮卓斯汀的藥代動力學(xué)和QT間期無影響。酮康唑?qū)T間期無影響，但對鹽酸氮卓斯汀的血藥濃度測定有干擾。生物活性
Azelastine HCl是有效的，第二代選擇性組胺拮抗劑。靶點
| Target | Value |
| Histamine receptor |
體外研究
在大鼠肥大RBL-2H3細(xì)胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin誘導(dǎo)的TNF-alpha釋放，IC50值分別為25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的細(xì)胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表達(dá)和TNF-α蛋白的合成和釋放，并可能涉及到這些效果，Ca 2+內(nèi)流。Azelastine抑制TNF-α的釋放，以比在離子霉素刺激的細(xì)胞中的mRNA表達(dá)/蛋白質(zhì)合成和Ca 2+內(nèi)流更大，這表明Azelastine通過用信號而不是鈣離子抑制TNF-α的轉(zhuǎn)錄和產(chǎn)生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小時后立即阻斷TNF-α的釋放，而不影響鈣離子的內(nèi)流。Azelastine抑制ionomycin誘導(dǎo)的，而不是Ag誘導(dǎo)的蛋白激酶C至細(xì)胞膜。 在人牙齦成纖維細(xì)胞中，Azelastine鹽酸（Azeptin）劑量依賴性地抑制了DNA和蛋白質(zhì)的合成，也抑制人外周血淋巴細(xì)胞（PBL）的胚細(xì)胞。在小鼠腹腔巨噬細(xì)胞中，Azelastine鹽酸（Azeptin）抑制誘導(dǎo)型一氧化氮合酶mRNA表達(dá)水平和NO的生成。 在正常的人類肥大細(xì)胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平。