78273-80-0
中文名稱
羅沙替丁
英文名稱
Roxatidine
CAS
78273-80-0
分子式
C17H26N2O3
MDL 編號(hào)
MFCD00871807
分子量
306.4
MOL 文件
78273-80-0.mol
更新日期
2025/01/23 10:42:07
78273-80-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[3-[3-(1-哌啶基甲基苯)氧基]丙基]羥基乙酰胺羅沙替丁
羅沙替丁 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
羅沙替丁乙酯鹽酸鹽
英文別名
n-{3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}hydroxyacetamideROXATIDINE
ROXATIDINE ENTERPRISE STANDARD
RoxatidineAcetateHclBase
ROXATIDINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
desacetyl-TZU-0460
2-Hydroxy-N-[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]acetamide
2-Hydroxy-N-[3-[m-(piperidinomethyl)phenoxy]propyl]acetamide
所屬類別
原料藥：抗酸及胃黏膜保護(hù)藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)59-60 °C
沸點(diǎn)524.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.137±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°
溶解度溶于 DMSO（高達(dá) 25 mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)13.34±0.10(Predicted)
形態(tài)oil
顏色無色至淡黃色
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存3個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫78273-80-0(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
適應(yīng)癥
羅沙替丁適用于上消化道出血（由消化性潰瘍，急性應(yīng)激性潰瘍，出血性胃炎等引起）的低?；颊摺?/span>不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)發(fā)生率約為1.7%，主要有皮疹、瘙癢感(均應(yīng)停藥)、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、便秘或腹瀉、惡心、腹脹、ALT及AST升高。2.罕見頭痛、失眠、倦怠感及血壓升高等。
藥理作用
羅沙替丁是一種組胺H2受體拮抗劑。鹽酸羅沙替丁醋酸酯在機(jī)體內(nèi)通過醋解作用脫乙酰基轉(zhuǎn)化為代謝物羅沙替丁。鹽酸羅沙替丁醋酸酯和羅沙替丁都具有藥效活性，可以有效抑制動(dòng)物的基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。文獻(xiàn)報(bào)道：Beagle犬連續(xù)52周口服本品10、30、70mg（kg.d），70mg（kg.d）劑量，動(dòng)物肺泡內(nèi)I型肺泡上皮細(xì)胞及腎小管遠(yuǎn)端上皮細(xì)胞出現(xiàn)嗜酸性片狀小體等現(xiàn)象，以上與藥物相關(guān)的病理變化在停藥后恢復(fù)期內(nèi)均可減緩或恢復(fù)。