78273-80-0
中文名稱
羅沙替丁
英文名稱
Roxatidine
CAS
78273-80-0
分子式
C17H26N2O3
MDL 編號
MFCD00871807
分子量
306.4
MOL 文件
78273-80-0.mol
更新日期
2025/03/21 11:44:55

基本信息
中文別名
N-[3-[3-(1-哌啶基甲基苯)氧基]丙基]羥基乙酰胺羅沙替丁
羅沙替丁 企業(yè)標準
羅沙替丁乙酯鹽酸鹽
英文別名
n-{3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}hydroxyacetamideROXATIDINE
ROXATIDINE ENTERPRISE STANDARD
RoxatidineAcetateHclBase
ROXATIDINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
desacetyl-TZU-0460
2-Hydroxy-N-[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]acetamide
2-Hydroxy-N-[3-[m-(piperidinomethyl)phenoxy]propyl]acetamide
所屬類別
原料藥:抗酸及胃黏膜保護藥物理化學性質(zhì)
熔點59-60 °C
沸點524.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.137±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°
溶解度溶于 DMSO(高達 25 mg/ml)。
酸度系數(shù)(pKa)13.34±0.10(Predicted)
形態(tài)oil
顏色無色至淡黃色
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存3個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫78273-80-0(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
適應(yīng)癥
羅沙替丁適用于上消化道出血(由消化性潰瘍,急性應(yīng)激性潰瘍,出血性胃炎等引起)的低?;颊?。不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)發(fā)生率約為1.7%,主要有皮疹、瘙癢感(均應(yīng)停藥)、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、便秘或腹瀉、惡心、腹脹、ALT及AST升高。2.罕見頭痛、失眠、倦怠感及血壓升高等。
藥理作用
羅沙替丁是一種組胺H2受體拮抗劑。鹽酸羅沙替丁醋酸酯在機體內(nèi)通過醋解作用脫乙?;D(zhuǎn)化為代謝物羅沙替丁。鹽酸羅沙替丁醋酸酯和羅沙替丁都具有藥效活性,可以有效抑制動物的基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。文獻報道:Beagle犬連續(xù)52周口服本品10、30、70mg(kg.d),70mg(kg.d)劑量,動物肺泡內(nèi)I型肺泡上皮細胞及腎小管遠端上皮細胞出現(xiàn)嗜酸性片狀小體等現(xiàn)象,以上與藥物相關(guān)的病理變化在停藥后恢復(fù)期內(nèi)均可減緩或恢復(fù)。