74288-40-7
中文名稱(chēng)
4-硝基芐基-(5R,6S)-6-[1R]-1-羥基乙基]-3,7-二酮-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯
英文名稱(chēng)
p-Nitrobenzyl-6-(1-hydroxyethyl)-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-3,7-dione-2-carboxylate
CAS
74288-40-7
分子式
C16H15N2O7-
MDL 編號(hào)
MFCD08458409
分子量
347.3
MOL 文件
74288-40-7.mol
更新日期
2024/11/01 11:27:03
74288-40-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-硝基芐基-(5R,6S)-6-[1R]-1-羥基乙基]-3,7-二酮-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯碳青霉烯雙環(huán)母核
亞胺培南母核
英文別名
1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID, 6-[(1R)-1-HYDROXYETHYL]-3,7-DIOXO-, (4-NITROPHENYL)METHYL ESTER, (5R,6S)-4-NITROBENZYL (5R,6S)-6-[(1R)-1-HYDROXYETHYL]-3,7-DIOXO-1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLATE
6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3,7-dioxo-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid (5R,6S)-(4-nitrophenyl)methyl ester
adc 13
INTERMEDIANTE FOR IMIPENEM
P-NITROBENZYL-6-(1-HYDROXYETHYL)-1-AZABICYCLO(3.2.0) HEPTANE-3,7-DIONE-2-CARBOXYLATE
B-CHETO
1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID, 6-(1-HYDROXYETHYL)-3,7-DIOXO-, (4-NITROPHENYL)METHYL ESTER, [5R,[5,6(R*)]
6-(1-Hydroxy-ethyl)-3,7-dioxo-1-aza-bicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic Acid 4-Nitro-benzyl Ester
p-Nitrobenzyl 6-(1Hydroxyethyl)-azabicyclo(3.2.0)heptane-3,7-dione-2-carboxylate
1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTAME-2-CARBOXYLIC ACID, 6-(1-HYDROXYETHYL)-3,7-DIOXO-,(4-NITROPHENYL)METHYL ESTER, [5R-[5,6(R*)]
6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3,7-dioxo-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid (5R,6S)-(4-nitrophenyl)methyl ester
p-Nitrobenzyl-6-(1-hydroxyethyl)-1-
所屬類(lèi)別
原料藥：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)108-110°C
沸點(diǎn)601.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.26±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)74288-40-7(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
亞胺培南
亞胺培南是一種廣譜β-內(nèi)酰胺抗生素，為白色至淺茶色結(jié)晶性粉末，不引濕，略溶于水，微溶于甲醇。通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而殺滅革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌及
厭氧菌，其中包括對(duì)其它抗生素不敏感或易耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌和脆弱擬桿菌。具有較好的耐酶性能，與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物間較少出現(xiàn)
交叉耐藥性，由于亞胺培南對(duì)人腎脫氫肽酶不穩(wěn)定，需加用該酶的抑制劑西司他丁鈉。西司他丁鈉是一種特異性酶抑制劑，為類(lèi)白色無(wú)定性物，有引濕性，極易溶于水或甲醇中，它能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥 物的濃度。
亞胺培南只可供靜脈滴注。
比阿培南
比阿培南
是一種碳青霉烯類(lèi)合成抗生素；內(nèi)鹽白色或類(lèi)白色粉末。溶于水，不溶于一般有機(jī)溶劑。對(duì)腎脫氫肽酶
比美洛培南更穩(wěn)定，不需合用酶抑制劑。抗革蘭氏陰性菌，特別是抗綠膿桿菌的活性比亞胺培南強(qiáng)；對(duì)需氧性革蘭陽(yáng)性
菌的抗菌活性稍低于亞胺培南；抗厭氧菌的活性與亞胺培南相同。用于治療由敏感細(xì)菌所引起的敗血癥、肺炎、肺部膿
腫、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、難治性膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、婦科附件炎等。培南類(lèi)物質(zhì)
亞胺培南、美羅培南、比阿培南、爾他培南、法羅培南。美羅培南母核4BMA、美羅培南1β-甲基碳青霉烯雙環(huán)母核MAP（MVP）、美羅培南側(cè)鏈2S-CIS；美羅培南中間體二苯氧基磷酰氯（氯代磷酸二苯酯）、對(duì)十二烷基苯磺酰疊氮、無(wú)水對(duì)硝基芐醇丙二酸單酯鎂；法羅培南側(cè)鏈；亞胺培南母核、亞胺培南側(cè)鏈，碳青霉烯主環(huán)、比阿培南側(cè)鏈 合成主環(huán)用的b-內(nèi)酰胺單環(huán)及其各種側(cè)鏈或側(cè)環(huán)，亞胺培南中間體硫霉素對(duì)--硝基苯甲酯鹽酸鹽(N--甲基吡咯烷酮溶劑化合物)等。(ChemicalBook編輯)
美羅培南
美羅培南
是一種供胃腸外使用的，對(duì)人體脫氫肽酶－1穩(wěn)定的碳青霉烯類(lèi)抗生素，通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起
到抗菌、殺菌作用。本品透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞壁，對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，并且與青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）有高度親合性，
因此美羅培南對(duì)需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性?，F(xiàn)已廣泛應(yīng)用于治療中重度呼吸道感染。連續(xù)10年美羅培南年度敏感性(MYSTIC)的藥敏監(jiān)測(cè)顯示,美羅培南對(duì)呼吸道重癥感染常見(jiàn)病原菌持續(xù)保持良好的抗菌活 性(圖)。2006年歐洲MYSTIC數(shù)據(jù)顯示,腸桿菌科細(xì)菌對(duì)各抗生素的敏感性依次為,美羅培南(98.9%)>亞胺培南(97.9%)> 哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。對(duì)于銅綠假單胞菌,該檢測(cè)結(jié)果顯示,美羅培南較亞胺培南的抗菌活性更好(78.0%對(duì)67.5%) 。王輝等中國(guó)美羅培南敏感性監(jiān)測(cè)(CMSS)最新數(shù)據(jù)亦顯示,腸桿菌科細(xì)菌對(duì)于美羅培南的敏感率(99.8%)最高。
美羅培南母核:美羅培南從母核4-乙酰氧基氮雜環(huán)丁酮（4AA）到成品反應(yīng)非常復(fù)雜，有幾十步化學(xué)反應(yīng)。 亞胺培南母核(ChemicalBook編輯)