66981-73-5
中文名稱
噻奈普汀
英文名稱
Tianeptine
CAS
66981-73-5
分子式
C21H25ClN2O4S
MDL 編號
MFCD00865376
分子量
436.95
MOL 文件
66981-73-5.mol
更新日期
2025/01/24 09:48:45
66981-73-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
7-[(3-氯-6,11-二氫-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮雜卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物噻奈普汀
硫耐撲定
噻耐普汀酸
7-[(3-氯-6,11-二氫-6-甲基二苯并[C,F][1,2]硫雜氮雜卓-11-基)氨基]庚酸S,S-二氧化物
英文別名
7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoic acid s,s-dioxide7-[(3-CHLORO-6,11-DIHYDRO-6-METHYL-DIBENZO[C,F][1,2]THIAZEPINE-11-YL)AMINO]HEPTANOIC ACID S,S DIOXIDE
TIANEPTINE
Tianeptineacid
COAXIL
7-[(3-Chloro-6，11-dihydro-6-methyldibenzo[c，f][1，2]thiazepin-11-y1)amino]heptanoic acid S，S-dioxide
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀噻奈普汀鈉(Tianeptine Sodium)：C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固體，熔點180℃。
熔點129-131°C
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷。
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyJICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)CCCCCCNC1C2=CC=C(Cl)C=C2S(=O)(=O)N(C)C2=CC=CC=C21
CAS 數(shù)據(jù)庫66981-73-5(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法一
27.6g(0.16mo1)新蒸餾過的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷，在劇烈攪拌下，把該溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5，8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c，f]硫雜氮雜卓懸浮于120ml硝基甲烷的溶液，在55℃ 加熱30min。真空濃縮，剩余物溶入水。用乙醚提取，提取液濃縮至干，得36g粗酯化物。30g(0.065mo1)該粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氫氧化鈉在75ml乙醇和25ml水中，回流1h。減壓蒸去乙醇，剩余液溶入150ml水。該水溶液用75ml氯仿提取2次后，減壓蒸去水。將鈉鹽溶人150ml氯仿，用無水硫酸鈉干燥后，加入無水乙醚使產(chǎn)物析出。過濾收集，用乙醚洗，50℃干燥，得13g噻奈普汀鈉，熔點180℃(分解)。
常見問題列表
概述
噻奈普汀(tianeputine)，別名達體朗(stablon)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬三環(huán)類抗抑郁藥。它的作用機制是一種與選擇性5-HT再攝取抑制劑作用完全相反的藥5-HT再攝取激動劑。
藥理作用
噻奈普汀為三環(huán)類抗抑郁藥。通過作用于5-羥色胺系統(tǒng)而起抗抑郁作用。在動物實驗中，可增加海馬部位錐體細胞的自發(fā)性活動，并加速其功能受抑制后的恢復(fù)；可增加大腦皮質(zhì)和海馬部位神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收作用。
藥動力特征
研究提示，本品在胃腸道吸收迅速且完全，蛋白結(jié)合率約為94%，藥物經(jīng)過肝臟代謝，消除半衰期(偏)約2.5小時，其代謝物主要通過腎臟排泄，原型藥僅占8%。年齡高于70歲且長期服藥的老年患者，本品的氣二約增加1小時。研究表明，慢性酒精中毒患者，即使當酒精中毒引起肝硬化時，藥動學(xué)參數(shù)也未見改變。腎功能不全患者，t1/2約增加1小時。