性狀 |
噻奈普汀鈉(Tianeptine Sodium):C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固體,熔點180℃。 |
所屬類別 |
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥 |
用途與作用 |
主要作用于5-HT系統(tǒng),無興奮,鎮(zhèn)靜,抗乙酰膽堿和心臟的毒性。用于抑郁癥。 |
合成工藝與制法 |
27.6g(0.16mo1)新蒸餾過的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷,在劇烈攪拌下,把該溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5,8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c,f]硫雜氮雜卓懸浮于120ml硝基甲烷的溶液,在55℃ 加熱30min。真空濃縮,剩余物溶入水。用乙醚提取,提取液濃縮至干,得36g粗酯化物。 30g(0.065mo1)該粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氫氧化鈉在75ml乙醇和25ml水中,回流1h。減壓蒸去乙醇,剩余液溶入150ml水。該水溶液用75ml氯仿提取2次后,減壓蒸去水。將鈉鹽溶人150ml氯仿,用無水硫酸鈉干燥后,加入無水乙醚使產(chǎn)物析出。過濾收集,用乙醚洗,50℃干燥,得13g噻奈普汀鈉,熔點180℃(分解)。$S001$S |