663619-89-4
中文名稱
(+/-)-7-甲基-2-(嗎啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
英文名稱
4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
CAS
663619-89-4
分子式
C21H24N4O2
分子量
364.44
MOL 文件
663619-89-4.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:03
663619-89-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3K P110Β抑制劑(TGX-221)7-甲基-2-嗎啉-9-(1-(苯基氨基)乙基)-4H-吡啶[1,2-A]嘧啶-4-酮
7-甲基-2-(嗎啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
(+/-)-7-甲基-2-(嗎啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
英文別名
CS-429TGX 221
TGX-221
TGX 221
TGX221
TGX221
TGX 221.
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221
TGX-221, PI3K Inhibitor (±
9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
(+/-)-7-Methyl-2-(morpholin-4-yl)-9-(1-phenylaminoethyl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：乙基吡啶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)198-201oC
沸點(diǎn)557.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（非常輕微）
酸度系數(shù)(pKa)3.90±0.50(Predicted)
形態(tài)淡黃色固體。
顏色灰白色至淡黃色
(+/-)-7-甲基-2-(嗎啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-10114 | (+/-)-7-甲基-2-(嗎啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 5mg | 770元 |
| 2024/08/19 | S1169 | (+/-)-7-甲基-2-(嗎啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 5mg | 904.15元 |
| 2024/08/19 | HY-10114 | (+/-)-7-甲基-2-(嗎啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 847元 |
常見問題列表
生物活性
TGX-221 是一種p110β-特定的抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p110β
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
體外研究
使用重組p85/p110，進(jìn)行體外PI3K實(shí)驗(yàn)，測(cè)定TGX-221作用于不同亞型的活性，TGX-221有效且高度選擇性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ時(shí), IC50 分別為8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬細(xì)胞，局部降低胰島素誘導(dǎo)的PKB在Ser473位點(diǎn)磷酸化。 TGX-221作用于體外循環(huán)(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒細(xì)胞結(jié)合。 最新研究顯示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221處理PC3細(xì)胞，抑制增殖，且明顯降低p110β PI3K亞型的活性。
體內(nèi)研究
作為抗血栓形成的藥劑, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)劑量處理小鼠模型，30分鐘后，提高綜合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)劑量處理，提高尾出血時(shí)間(BT)和平均腎臟BT。