66357-59-3
中文名稱
鹽酸雷尼替丁
英文名稱
Ranitidine Hydrochloride
CAS
66357-59-3
EINECS 編號
266-332-5
分子式
C13H23ClN4O3S
MDL 編號
MFCD00069339
分子量
350.86
MOL 文件
66357-59-3.mol
更新日期
2025/01/09 08:46:55
66357-59-3 結構式
基本信息
中文別名
N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽鹽酸雷尼替丁
雷尼替丁鹽酸鹽(USP美國藥典標準品)
N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
鹽酸雷尼替丁
鹽酸雷尼替丁
鹽酸雷尼替丁
英文別名
N-[2-[[[5-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-2-FURANYL]METHYL]THIO]ETHYL]-N'-METHYL-2-NITRO-1,1-ETHANEDIAMINE HYDROCHLORIDEN-[2-[[[-5-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-2-FURANYL]METHYL]THIO]ETHYL]-N'-METHYL-2-NITRO-1,1 ETHENEDIAMINE, HYDROCHLORIDE
n'-[2-[[5-(dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-n-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride
N-[2-[5-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]FURFURYLTHIO]ETHYL]-N'-METHYL-2-NITRO-1,1-ETHENEDIAMINE HYDROCHLORIDE
n-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-n'-methyl-2-nitrovinylidenediamine hydrochloride
n-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-n'-methyl-2-nitrovinylidenediamine monohydrochloride
noctone
RANITIDINE HCL
RANITIDINE HYDROCHLORIDE
ZANTAC
ah19065
ranidil
ranigast
Ranitidine hydrochloride USP24
Rantidine hydrochloride USP24
Ranitidine hydrochloride CP2000,USP24
Rantidine HCL
Ranitidine HCL BP2000/USP25
RANITIDINE HCL USP (FORM 1)
RANITIDINE HCL USP (FORM 2)
所屬類別
原料藥：抑制胃酸分泌藥物理化學性質
熔點134°C (dec.)
熔點134°C (dec.)
儲存條件2-8°C
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度H2O: 1.8 mg/mL
溶解度在水中的溶解度1.8 mg/mL
形態(tài)solid
顏色tan
水溶解性Soluble in water, 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, acetic acid, methanol, ethanol and dimethyl sulfoxide. Insoluble in chloroform.
敏感性吸濕性
Merck14,8110
BCS Class3/1
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據庫66357-59-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據
常見問題列表
背景及概述
鹽酸雷尼替丁( RHCl) 是一種組織胺H2受體拮抗劑。自1981年上市以來，鹽酸雷尼替丁在世界包括中國在內有近百個國家廣泛應用。其臨床用于十二指腸潰瘍、反流性食道炎及卓艾綜合征(Zollinger-Ellison syndrome)等治療，兼有預防應激性潰瘍引起的胃腸道出血、消化性潰瘍復發(fā)性出血的作用近十幾年來。通過對雷尼替丁及與其他藥物聯(lián)合使用的研究發(fā)現(xiàn)，其在治療幽門螺桿菌陽性的十二指腸潰瘍、蕁麻疹和腦出血后應激性潰瘍等方面具有高效、顯著的特點，效果明顯優(yōu)于其他同類藥物。由于作用迅速、藥效良好、價格低廉，鹽酸雷尼替丁在當今抗?jié)兯幬锸袌鲋姓加兄匾匚?。因此，嚴格其質量控制在指導患者合理，安全用藥方面具有重要意義。藥理作用
本品為H2受體抑制劑，具有抑制胃酸分泌作用?？诜蠼浳改c道吸收迅速。【合成路線】 [4]
按如下步驟分別合成中間體（3）和（5），然后將中間體（3）和（5）反應生成（6）雷尼替丁，將（6）純化和成鹽，得到鹽酸雷尼替丁（1），如圖所示：
藥代動力學
口服后自胃腸道吸收迅速，生物利用度（F）約為50%，血藥濃度達峰時間（tmax）1~2小時，血漿蛋白結合率為15%±3%，有效血濃度為100ng/ml，在體內分布廣泛，表觀分布容積（Vd）為1.1~1.9L/Kg，且可通過血-腦脊液屏障，腦脊液藥物濃度為血濃度的1/30~1/20。30%經肝臟代謝，其代謝產物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物，50%以原形自腎隨尿排出。半衰期（t1/2）為2~3小時，與西咪替丁相似，腎功能不全時，半衰期相應延長。該品可經胎盤轉運，乳汁內藥物濃度高于血漿。適應癥
用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征及其他高胃酸分泌疾病。規(guī)格
片劑：150mg。膠囊劑：150mg;300mg。注射劑：50mg。用法用量
口服。8～12歲兒童一次1粒，12歲以上兒童及成人一次2粒，一日2次。于清晨和睡前服用。不良反應
1.常見的有：惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。2.對腎功能、性腺功能和中樞神經的不良反應較輕。
3.少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復正常。
藥物相互作用
1.與普魯卡因胺并用，可使普魯卡因胺的清除率降低。2.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
注意事項
1.本品連續(xù)使用不得超過7天，癥狀未緩解，請咨詢醫(yī)師或藥師。2.老年患者與肝腎功能不全患者慎用。
3.如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應，應立即就醫(yī)。
4.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
5.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
禁忌
1.8歲以下兒童禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
老年患者用藥
老年人的肝腎功能降低，為保證用藥安全，劑量應進行調整。主要參考資料
[1] 劉奇等. 高靈敏熒光法測定鹽酸雷尼替丁.分析試驗室，2014, 33(6): 656-658.[2] 張子崴等. 鹽酸雷尼替丁含量測定的研究進展. 西北藥學雜志. 2011,26(3): 226-229.
[3] 鹽酸雷尼替丁膠囊說明書.
[4] 劉偉等. 鹽酸雷尼替丁的合成. 鄭州大學學報.1992,24 (4):89-91.
[5] 劉福強等. 醫(yī)師案頭用藥參考. 北京：中國中醫(yī)藥出版社.2012.