65141-46-0
中文名稱
尼可地爾
英文名稱
Nicorandil
CAS
65141-46-0
分子式
C8H9N3O4
分子量
211.17
MOL 文件
65141-46-0.mol
更新日期
2025/01/18 13:46:54
65141-46-0 結構式
基本信息
中文別名
硝煙脂硝煙酸
煙浪丁
硝煙酯
尼可地爾
尼可地爾D4
硝酸煙酰胺乙酯
乙-煙酰胺基硝酸乙酯
2-(煙酰氨基)硝酸乙酯
N-(2-羥基乙基)煙酰胺硝酸酯
英文別名
SG-75IKOREL
Dancor
ADANCOR
SIGMART
Zynicor
PERISALOL
NICORANDIL
Nicorandil(Ikorel)
2-nicotinamidoethylnitrate
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥物理化學性質
外觀性狀白色結晶性粉末，無臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，幾不溶于乙醚或苯。熔點88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1200-1300口服，800-1000靜脈注射。
熔點92°C
沸點350.85°C (rough estimate)
密度1.4271 (rough estimate)
RTECS號US4667600
折射率1.7400 (estimate)
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(pKa)pKa 空 (Uncertain)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,6521
CAS 數據庫65141-46-0
安全數據
制備方法
方法1
1.6g硝酸氨乙酯硝酸鹽溶于含水四氫呋喃中，加入4.3g碳酸鉀溶于水的溶液后，再在0-5℃下加入3g煙酰氯鹽酸鹽。反應結束后，分出四氫呋喃層，處理后濃縮，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地爾。或煙酰氯鹽酸鹽和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反應，得尼可地爾。
煙酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反應后，再和濃硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地爾。
尼可地爾價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | N0837 | 尼可地爾 Nicorandil | 65141-46-0 | 100mg | 100元 |
| 2024/11/08 | S1971 | 尼可地爾 Nicorandil | 65141-46-0 | 50mg | 647.01元 |
| 2024/11/08 | N0837 | 尼可地爾 Nicorandil | 65141-46-0 | 1G | 230元 |
常見問題列表
生物活性
Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。靶點
| Target | Value |
| Potassium channel |
體外研究
Nicorandil (100 mM)增加黃素蛋白氧化，但是不影響膜電流，高于10倍的濃度下恢復mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血?；Ｐ椭校琋icorandil降低細胞死亡率，該心肌保護作用被mitoK(ATP)通道阻斷劑5-羥基癸酸阻止，但是不會被surfaceK(ATP)通道阻斷劑HMR1098影響。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL陽性，細胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和線粒體內膜電位(Delta(Psi)(m))的損耗。通過熒光激活細胞分選儀對熒光Delta(Psi)(m)-指示劑，四甲基若丹明乙酯(TMRE)著色的細胞分析表明，Nicorandil以濃度依賴的方式防止Delta(Psi)(m)去極化(EC(50)大約40 mM，飽和度為100 mM)。在兩個轉染的細胞中，Nicorandil激活微弱的內向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T細胞中，Nicorandil優(yōu)先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)顯著抑制TUNEL陽性核的細胞數量，并增加20 mM H2O2誘導的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil濃度依賴性防止防止H2O2誘導的DeltaPsim損失。
體內研究
Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)結合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天顯著防止改變，并使酶活性恢復到接近正常大鼠的水平。