635318-11-5
中文名稱
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
英文名稱
LY-404039
CAS
635318-11-5
分子式
C7H9NO6S
分子量
235.21
MOL 文件
635318-11-5.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:53
635318-11-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)Y404039(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
英文別名
CS-1104LY2140023
LY-404039
LY-404039C
pomaglumetad
LY404039 3.03G
LY2140023/LY404039
LY 404039
LY404039
LY-404039 USP/EP/BP
LY404039 >=98% (HPLC)
所屬類別
生物化工：GluR 激動劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>250 °C(Solv: water (7732-18-5))
沸點600.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.888
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)1.15±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to gray
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-50906 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 LY404039 | 635318-11-5 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-50906 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 LY404039 | 635318-11-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-50906 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 LY404039 | 635318-11-5 | 10mg | 900元 |
常見問題列表
生物活性
LY404039是一種有效的重組人類mGlu2/mGlu3受體激動劑，Ki為149 nM/92 nM，比作用于其他離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體及其他受體選擇性高100倍以上。Phase 3。靶點
| Target | Value |
| Rat neurons expressing native mGlu2/3 | 88 nM(Ki) |
| Recombinant human mGlu3 | 92 nM(Ki) |
| Recombinant human mGlu2 | 149 nM(Ki) |
體外研究
LY404039有效激活重組人類mGlu2, mGlu3 受體和鼠神經(jīng)元表達(dá)的mGlu2/3 受體，K i 分別為149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受體（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）時親和力很低，K i 值大于5 μM。LY404039作用于離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體亞型，單胺和其他受體時也幾乎沒有親和力。在表達(dá)人類 mGlu2和mGlu3受體的細(xì)胞中，LY404039有效抑制forskolin激發(fā)的 cAMP 形成。LY404039阻斷紋狀體中電誘發(fā)興奮性活動，且阻斷前額皮質(zhì)中血清素誘導(dǎo)的L-谷氨酸釋放。在與精神錯亂相關(guān)的腦邊緣和前腦區(qū)，LY404039 可以調(diào)節(jié)谷氨酸能活性, LY404039 沒有副作用，抗焦慮和抗精神疾病。LY404039 顯示更高的等離子接觸和更好的口服生物藥效率。LY404039治療精神病理疾病很有價值，包括焦慮和精神錯亂。
體內(nèi)研究
在mGlu2和mGlu2/3 受體缺陷鼠中，LY404039作用于PCP 和AMP誘發(fā)的行為沒有抗精神藥效，但是在mGlu3 受體缺陷鼠中正好相反。然而，與LY404039相比，clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受體缺陷型鼠時都能抑制PCP誘發(fā)的行為。 LY404039降低巴甫洛夫自然恢復(fù)試驗(PSR)中對EtOH的反應(yīng)。LY404039也降低酒精剝奪效應(yīng)(ADE) 的表達(dá)，但是沒有降低對 EtOH 的反應(yīng)。不改變酒精自控行為的情況下，LY404039抑制酒精探索的表達(dá)和復(fù)吸行為。 LY404039 降低amphetamine和phencyclidine誘導(dǎo)的快速移動。LY404039可以抑制條件性回避反應(yīng)也可以降低鼠的強(qiáng)害怕恐懼。重要的是，LY404039 作用于條件性回避任務(wù)時，不會產(chǎn)生鎮(zhèn)靜效果和機(jī)械損傷。LY40403作用于前額皮質(zhì)時，也增強(qiáng)多巴胺和5羥色胺的釋放/流動。