61177-45-5
基本信息
克拉維酸鉀
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
棒酸
棒酸鉀
克拉維酸
克拉維酸鉀(無菌)
棒酸+微精纖維素
CLAVULANIC ACID POTASSIUM
CLAVULANIC ACID POTASSIUM SALT
CLAVULANTE POTASSIUM
POTASSIUM CLAVULANATE
potassium (z)-(2r,5r)-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
brl14151k
monopotassiumsalt,(2r-(2-alpha,3z,5-alpha))-xo
potassium [2R-(2alpha,3Z,5alpha)]-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
CLAVULANIC POTASSIUM
POTASSIUM CLAVULANATE FROM STREPTOMYCES
MM 1415
Potassium Clavulanat
Clavulanate
4-Oxa-1-azabicyclo3.2.0heptane-2-carboxylic acid, 3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-, monopotassium salt, (2R,3Z,5R)-
POTASSIUMCLAVULANATE,EP
4-Oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-, monopotassium salt, (2R,3Z,5R)- (9CI)
4-Oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-, monopotassium salt, [2R-(2a,3Z,5a)]-
potassium calvulanate
clavulanate,potassium salt
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
圖1為克拉維酸鉀結(jié)構(gòu)式。
克拉維酸鉀可與多種β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,生成不可逆的結(jié)合物??勺饔糜诩?xì)胞膜上的特定部位,有較弱的抗菌活性??死S酸鉀是一種抑酶譜廣、抑酶作用強,并且細(xì)胞膜通透作用好的酶抑制劑。它幾乎對所有的β-內(nèi)酰胺酶,包括青霉素酶、廣譜酶以及能滅活第三代頭孢菌素的超廣譜酶都有很強的抑制作用,尤其對質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶,本品的抑酶作用明顯優(yōu)于舒巴坦,但對染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶本品不及舒巴坦。本品常與青霉素類藥物聯(lián)用,不僅可提高對常見產(chǎn)酶耐藥的革蘭陽性和陰性菌的抗菌活性,而且對一些原來對青霉素類不敏感的致病菌如厭氧菌、綠膿桿菌也可提高抗菌活性,對某些深部組織的感染如肺部感染、腹腔感染及骨關(guān)節(jié)感染也有較好協(xié)同治療作用。
克拉維酸內(nèi)服在胃酸中穩(wěn)定,并易于吸收且不受食物影響。單胃動物內(nèi)服后1~2h出現(xiàn)血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛,可迅速滲入體液和大部分組織中,胸腹水中藥物濃度均可超過血漿濃度的50%以上,在膽汁、中耳和扁桃體中可達有效治療濃度,但患腦膜炎時腦脊液中濃度升高。
1、克拉維酸鉀與青霉素類、頭孢菌素類聯(lián)合應(yīng)用,對產(chǎn)酶菌的抗菌效力明顯增強。
2、與替卡西林聯(lián)合應(yīng)用對腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌的作用較強,但不適用耐替卡西林的假單胞菌屬和腸桿菌屬的感染。
3、克拉維酸可提高阿莫西林對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌如克雷伯桿菌屬、普通變形桿菌屬的抗菌作用4~32倍,對嗜血流感桿菌的抗菌活性提高32倍。
4、本品單獨應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物如阿莫西林配伍用于產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴氏桿菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染;亦用于敏感菌所致的豬、禽呼吸道、消化道和泌尿道感染;對傷寒、副傷寒等治療亦取得了較好療效。
克拉維酸鉀的不良反應(yīng)輕微,少數(shù)病人有食欲減退、胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,個別患者可見皮疹、頭暈,亦可見血清轉(zhuǎn)氨酶和尿素氮升高以及嗜酸性粒細(xì)胞增多等。
1. 克拉維酸鉀性質(zhì)極不穩(wěn)定,易吸濕失效,故藥物溶解后應(yīng)及時應(yīng)用。原料藥應(yīng)嚴(yán)封在-20 ℃以下干燥保存。需特殊工藝制備,才能保證藥效。
2. 克拉維酸毒性小,臨床應(yīng)用副反應(yīng)小,單獨應(yīng)用時未見有不良反應(yīng)的報道。與阿莫西林等β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時可見以下不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)較多,如腹瀉、惡心、消化不良、嘔吐、假膜性腸炎等,若內(nèi)服出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),可食后服藥;偶見皮疹如蕁麻疹及紅斑疹。
3. 對青霉素類藥物過敏的動物禁用。
4. 休藥期:犢牛內(nèi)服4d,牛注射14d,牛奶廢棄期1d。