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60607-34-3

中文名稱 奧沙米特
英文名稱 Oxatomide
CAS 60607-34-3
EINECS 編號 262-320-9
分子式 C27H30N4O
MDL 編號 MFCD00211147
分子量 426.55
MOL 文件 60607-34-3.mol
更新日期 2025/01/10 15:39:04
60607-34-3 結(jié)構(gòu)式 60607-34-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-[-3-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]丙基]-2-苯并咪唑酮
奧沙米特
苯咪唑嗪
1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮
苯哌咪唑酮
英文別名
1-[3-[4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]PROPYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE
OXATOMIDE
1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-1,3-dihydro-2h-benzimidazol-2
1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-2-benzimidazolinone
1,3-dihydro-1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-2h-benzimidazol-2-on
2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propy
kw-4354
oxatimide
oxatomida
r35443
tinset
Celtect
Cobiona
Dasten
Tinse
1-[3-[4-(Diphmylmethyl)-1-piperazirlyI]propyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2one
Cenacert
Fensedyl
KW-4354:McN-JR-35443
Truxa
所屬類別
藥物: 抗組胺藥: 組胺H1受體拮抗劑

物理化學性質(zhì)

外觀性狀白色粉末。
熔點153.60C
沸點541.98°C (rough estimate)
密度1.1239 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲存條件Refrigerator
溶解度DMSO: soluble
酸度系數(shù)(pKa)12.20±0.30(Predicted)
形態(tài)白色固體。
顏色white
顏色白色
CAS 數(shù)據(jù)庫60607-34-3(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn
危險類別碼R22
安全說明26-36
WGK Germany3
RTECS號DE2276000
毒性LD50 in guinea pigs, mice, rats (mg/kg): 320, >2560, >2560 orally; 23, 27, 30 i.v. (Richards)

應用領(lǐng)域

用途一
組胺H1受體拮抗劑。用于治療成人過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、蕁麻疹、食物過敏、皮膚瘙癢及小兒支氣管哮喘,對慢性蕁麻疹有特效。
用途二
抗組胺藥,平喘藥。

制備方法

方法一
鄰苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氫氧化鉀醇溶液溶于二甲苯,回流脫水。濃縮,冷至4℃。濾集固體,水洗,干燥,得化合物(I),收率82%。
化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氫氧化鉀和PEG-400溶于甲苯,回流。傾出甲苯溶液,加入10mol/L硫酸,室溫水解。加水,再攪拌。濾除沉淀,濾液水洗至中性,干燥。蒸干得化合物(Ⅱ),收率74%。
N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化鉀溶于甲苯,回流。加入甲苯和水,攪拌。分去水層,甲苯層水洗,干燥,過濾,蒸干。殘物用95%乙醇重結(jié)晶,得白色固體的奧沙米特,收率51.5%,熔點153℃。
方法二
將5.3份1-(3-氯丙基)-2H-苯并咪唑-2-酮,5份1-(二苯甲基)哌嗪,6.4份碳酸氫鈉和200份4-甲基-2-戊酮,一起攪拌回流過夜,反應生成奧沙米特,經(jīng)分離提純而得成品。

化學品安全說明書(MSDS)

知名試劑公司產(chǎn)品信息

奧沙米特價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-123205奧沙米特
Oxatomide
60607-34-35mg900元
2024/11/08HY-123205奧沙米特
Oxatomide
60607-34-310mM * 1mLin DMSO990元
2024/11/08HY-123205奧沙米特
Oxatomide
60607-34-310mg1500元

常見問題列表

生物活性
Oxatomide 是一種有效的具有口服活性的雙重 H1 組胺受體 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受體拮抗劑,具有抗組胺和抗過敏活性。Oxatomide 幾乎完全阻斷人 P2X7 受體中 ATP 誘導的電流 (IC50 為 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 誘導的 Ca2+ 內(nèi)流,IC50 值為 0.43 μM,并且還抑制 5-羥色胺 (serotonin)。
靶點

H 1 Receptor

P2X7

serotonin

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