60325-46-4
中文名稱
硫前列酮
英文名稱
Sulprostone
CAS
60325-46-4
分子式
C23H31NO7S
分子量
465.56
MOL 文件
60325-46-4.mol
更新日期
2025/01/06 14:41:05
60325-46-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫前列酮舒普洛司通
素普羅斯頓
化合物 T23404
硫前列酮/SULPROSTONE
(Z)-7-[(1R,2R,3R)-3-羥基-2-((E,3R)-3-羥基-4-苯氧基-1-丁烯基)-5-氧代環(huán)戊基]-N-甲基磺?；?5-庚烯酰胺
英文別名
sch286SHB-286
Nalador
ZK-57671
CP-34089
CP-34086
SULPROSTONE
Sulprostone USP/EP/BP
Sulprostone >=95% (HPLC), oil
(1r-(1-alpha(z),2-beta(1e,3r*),3-alpha))--n-(methylsulfonyl)
所屬類別
原料藥：前列腺素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)79.25°C
密度1.1918 (rough estimate)
折射率1.5650 (estimate)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO: >5 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：>5 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.63±0.40(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white to off-white
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335-H360
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼60-36/37/38
安全說明53-22-36/37-45
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)MJ8810000
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 18mg/kg
常見問題列表
用途
硫前列酮為前列腺素E2類似物，具有較強(qiáng)的子宮收縮作用，且作用較長，并具有較好的軟化和擴(kuò)張子宮頸管的作用。臨床用于抗早孕、中期引產(chǎn)、擴(kuò)宮頸及墮死胎等。生物活性
Sulprostone (SHB 286) 是一種有效的，選擇性的 EP3 受體激動(dòng)劑。Sulprostone (SHB 286) 是一種前列腺素 E2 (PGE2) 類似物，具有抗?jié)兒头晴摅w類抗流產(chǎn)作用。Sulprostone 有潛力用于終止妊娠和分娩時(shí)的出血。靶點(diǎn)
|
EP3 Receptor
|
體外研究
Sulprostone (SHB 286) has K
i
values of 21 nM and 0.6 nM for EP1 and EP3 in cultured Chinese hamster ovary cells.
Sulprostone (1, 1.5 or 2 mg/mL) does not significantly modify the viability and the purity of Dendritic cells (DCs). Sulprostone impairs spontaneous and directed DC migration independently from its concentration. Sulprostone reduces the expression of CCR7 and impairs migration of DCs.
體內(nèi)研究
Sulprostone (SHB 286; 0.5 mg/kg; IV) has a T
1/2
of 0.451 hours, a CL of 56 mL/min?kg, a V
ss
of 0.583 L/kg and an AUC of 149 ng?h/mL.
| Animal Model: | Male cynomolgus monkey |
| Dosage: | 0.5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
| Administration: | IV |
| Result: | Had a T 1/2 of 0.451 hours, a CL of 56 mL/min?kg, a V ss of 0.583 L/kg and an AUC of 149 ng?h/mL. |