59729-32-7
中文名稱
氫溴酸西酞普蘭
英文名稱
Citalopram hydrobromide
CAS
59729-32-7
EINECS 編號(hào)
261-890-6
分子式
C20H22BrFN2O
MDL 編號(hào)
MFCD02101306
分子量
405.3
MOL 文件
59729-32-7.mol
更新日期
2024/10/29 11:31:18
59729-32-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫-5-異苯并呋喃甲腈氫溴酸鹽氫溴酸西酞普蘭
氫溴酸西肽普蘭
1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈,氫溴酸鹽
喜普妙
氫溴酸西酞
西酞普蘭氫溴酸鹽
英文別名
1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-1-(4-FLUOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE HYDROBROMIDE5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE, 1,3-DIHYDRO-1-(3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL)-1-(4-FLUOROPHENYL)-
CITALOPRAM HBR
(+/-)-CITALOPRAM HYDROBROMIDE
CITALOPRAM HYDROBROMIDE
5-isobenzofurancarbonitrile,1-(3-(dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3
Citalopram Hydrobromide Tablets
1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile monohydrobromide
1-(4'-Fluorophenyl)-1-(3-dimethylaminopropyl)-5-phthalancarbonitrilehydrobromide
Citalopramehydrobromide
1-(3-(Dimethylamino)-propyl)-1-(p-fluorophenyl)-5-phthalancarbonitrile, hydrobromide
Nitalapram, LU-10-171, 1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dizohydro-5-isobenzofurancarbonitrile Hydrobromide Sal
5-Isobenzofurancarbonitrile, 1-3-(dimethylamino)propyl-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-, monohydrobromide
CITALOPRAM BROMOHYDRATE
Citalopram-D4Br
Nitalapram, LU-10-171, 1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dizohydro-5-isobenzofurancarbonitrile Hydrobromide Salt
ERDOSTEIN
Citaloplam hydrobromide
所屬類別
原料藥：抗抑郁、躁狂藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)182-188°C
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O：可溶（微溶）
形態(tài)粉末
顏色白色
水溶解性Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water
Merck14,2318
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
CAS 數(shù)據(jù)庫59729-32-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H336-H361d-H412
危險(xiǎn)品標(biāo)志F,T
危險(xiǎn)類別碼11-23/24/25-39/23/24/25-22
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)NP6313500
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29329990
59729-32-7(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與醇, 胺, 堿類, 含水物品分開儲(chǔ)運(yùn)毒性分級(jí)
劇毒急性毒性
腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氧化氮和氟化物氣體類別
有毒物品滅火劑
干粉, 二氧化碳常見問題列表
概述
氫溴酸西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺(5-HT)攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。這種藥物的優(yōu)點(diǎn)是對膽堿能毒蕈堿受體，組織胺受體和α-腎上腺素能受體無抑制作用。因?yàn)槿绻@些受體被抑制，則會(huì)產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干，鎮(zhèn)靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內(nèi)源性和非內(nèi)源性抑郁的病人同樣有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和血壓，這一點(diǎn)對于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液，肝及腎等系統(tǒng)。少見的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長期治療。既不會(huì)導(dǎo)致體重增加，也不會(huì)強(qiáng)化酒精的作用。不良反應(yīng)
副作用通常很少，很輕微且短暫。最常見的不良反應(yīng)有：惡心，出汗增多，流涎減少，頭痛和睡眠時(shí)間縮短。通常在治療開始的第一或第二周時(shí)比較明顯，隨著抑郁狀態(tài)的改善一般都逐漸消失。在稀有個(gè)案中曾觀察到癲癇發(fā)作。在已存心搏緩慢病人中，心搏過緩可使治療更復(fù)雜。生物活性
Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一種抗抑郁劑，是一種常用于口服途徑的選擇性serotonin reuptake抑制劑，IC50為1.8 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) | 1.8 nM |
體外研究
Citalopram (Lu 10-171)作為一種新型的雙環(huán)的鄰苯二甲酸酯衍生物，是神經(jīng)元5-羥色胺（5-HT）吸收的有效抑制劑，但對noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收沒有效果，對5-HT、GABA、乙酰膽堿和嗎啡受體沒有生物拮抗作用。它對神經(jīng)元5-HT吸收的抑制作用十分特異和有效，而其他神經(jīng)遞質(zhì)胺的吸收機(jī)制不受該藥物的影響。相對于細(xì)胞凋亡活性，Citalopram主要對增殖產(chǎn)生影響。它通過增加細(xì)胞增殖潛力、減少凋亡活性來調(diào)節(jié)細(xì)胞周期。在成骨細(xì)胞的細(xì)胞培養(yǎng)中，Citalopram可影響、改變FGF, MSX和TGFB的表達(dá)。
體內(nèi)研究
Citalopram沒有心機(jī)細(xì)胞毒性作用，即使是將動(dòng)物暴露于遠(yuǎn)高于臨床治療濃度的Citalopram。在人類體內(nèi)中，citalopram的代謝物也同樣是有效的5-HT吸收抑制劑，對noradrenaline(NA)吸收沒有作用。在體內(nèi)，其代謝物濃度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增強(qiáng)5-HT的傳遞，其作用機(jī)制可能是通過對吸收的有效抑制，而不作用于突觸后的5-HT受體。