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59-63-2

中文名稱 異卡波肼
英文名稱 ISOCARBOXAZID (200 MG)
CAS 59-63-2
分子式 C12H13N3O2
分子量 231.251
MOL 文件 59-63-2.mol
59-63-2 結構式 59-63-2 結構式

基本信息

中文別名
異唑肼
悶可樂
馬普蘭
異卡波肼
異惡唑酰肼
N'-芐基-5-甲基異惡唑-3-卡巴肼
1 - 芐基-2 - (5 - 甲基-3 - 異惡唑羰基)肼
英文別名
Bmih
Enerzer
Marplan
Marplon
Benazide
Maraplan
ro5-0831
Ro 5-0831
NSC 169893
Ro 5-0831/1
所屬類別
原料藥:抗抑郁、躁狂藥

物理化學性質

熔點98-1000C
沸點373.33°C (rough estimate)
密度1.206
折射率1.5290 (estimate)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度Acetonitrile: Slightly Soluble; Chloroform: Slightly Soluble
酸度系數(shù)(pKa)pKa 10.4 (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
水溶解性0.8g/L(25 ºC)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301
危險品運輸編號3249
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼2934990002

常見問題列表

藥理作用
單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥。與腦內單胺氧化酶A和B產(chǎn)生不可逆性結合,影響單胺類神經(jīng)遞質的代謝,單胺氧化酶受抑制后,使中樞神經(jīng)部位單胺(主要是去甲腎上腺素和5-羥色胺)含量增加,起到抗抑郁作用。
適應癥
異卡波肼用于三環(huán)類抗抑郁藥無效的抑郁癥患者。對伴有焦慮、疑病癥狀的抑郁癥有效。
注意事項

1.不能與其他抗抑郁藥合用,有引起高5-羥色胺綜合征的危險。

2.服藥期間不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等,有引起高血壓危象的危險。

3.若換用其他抗抑郁藥應停用本品2周后使用;若原已使用氟西汀,應停藥5周后使用本品。

4.孕婦及哺乳期婦女慎用。

5.15歲以下兒童不宜使用,可能抑制生長發(fā)育。

6.老年患者慎用。

藥物相關作用

1.與乙醇或中樞神經(jīng)抑制藥合用,對中樞神經(jīng)抑制作用增強。

2.可增強華法林等抗凝藥的作用。

3.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,可產(chǎn)生高熱與高血壓危象,嚴重者可致死。

4.可增強抗膽堿藥的效能。

5.與含咖啡因藥物合用時,可產(chǎn)生嚴重心律失?;蚋哐獕何O?。

6.與間羥胺、甲氧明、美芬丁胺合用,均可顯著增強升壓效應。

7.與左旋多巴合用,可發(fā)生急性腎上腺危象。

生物活性
Isocarboxazid 是一種非選擇性的、不可逆的單胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制劑,其在大鼠大腦中測得的 IC50 值為4.8 μM。
靶點

IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).

體內研究

Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.

Animal Model: Twelve male mice of dd strain (20-25 g)
Dosage: 0, 0.3,1, 3 mg/kg
Administration: Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP
Result: The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased.
43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased.
"59-63-2" 相關產(chǎn)品信息
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