582315-72-8
中文名稱
BMS265246
英文名稱
BMS-265246
CAS
582315-72-8
分子式
C18H16F2N3O2
分子量
344.335
MOL 文件
582315-72-8.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:22
582315-72-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CDK1/2抑制劑(BMS-265246)(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮
英文別名
CS-984BMS-265246
BMS-265246, >=98%
BMS-265246 USP/EP/BP
BMS265246
BMS 265246
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone
Methanone, (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone BMS265246
所屬類別
生物化工：CDK 抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點552.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.304±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.25 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)8.50±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to pink
常見問題列表
生物活性
BMS-265246是一種有效的，選擇性的CDK1/2抑制劑，IC50為6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4選擇性高25倍。體外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50為0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50為0.76 μM。BMS265246 與CDK2結(jié)合，抑制位點與ATP嘌呤結(jié)合位點重合，且在蛋白骨架上與Leu83形成重要的氫鍵。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2選擇性類似物。生物活性
BMS-265246是一種有效的選擇性CDK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4選擇性高25倍。靶點
| Target | Value |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD
(Cell-free assay) | 230 nM |
體外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50為0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50為0.76 μM。BMS265246 與CDK2結(jié)合，抑制位點與ATP嘌呤結(jié)合位點重合，且在蛋白骨架上與Leu83形成重要的氫鍵。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2選擇性類似物。