鹽酸伊達比星是一種蒽環(huán)類抗白血病藥物。 它抑制拓撲異構酶II，干擾DNA復制和RNA轉(zhuǎn)錄。

伊達比星的IC50在MCF-7單層上為3.3±0.4 ng / mL，在多細胞球體中為7.9±1.1 ng / mL。在各種體外系統(tǒng)中，Idarubicin比柔紅霉素或多柔比星顯示出更大的細胞毒性。這歸因于伊達比星更好地誘導拓撲異構酶II介導的DNA斷裂的形成。伊達比星的活性分別比阿霉素和表柔比星高約57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性細胞生長減少，IC50值約為0.01μM。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性的DNA合成抑制。

將鹽酸伊達比星的儲備溶液溶解在蒸餾水（1mg / mL）中。將MCF-7單層以0.01,0.1,1,10,100和1000ng / mL暴露于伊達比星或其代謝物伊達比星，持續(xù)24小時。多細胞球體暴露于相同范圍的伊達比星和伊達比星濃度單層（0.01-1000 ng / mL）24小時，并且在單獨的實驗中，藥物濃度為100 ng / mL，持續(xù)6,12,24和48小時。通過用血細胞計數(shù)器計數(shù)活細胞來確定細胞增殖的抑制。結(jié)果表示為細胞存活與對照培養(yǎng)物的百分比。

骨髓抑制和心臟毒性；致死性的感染；可逆性脫發(fā)；胃腸道反應如惡心、嘔吐、黏膜炎，尤其是口腔黏膜炎、食管炎、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、皮疹；有肝臟酶類和膽紅素增高；使用鹽酸伊達比星 1~2 天后尿液呈現(xiàn)紅色。

鹽酸伊達比星 (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式，抑制MCF-7細胞中的 DNA拓撲異構酶II (topo II)，無細胞試驗中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導mTOR依賴的細胞毒素的自噬。