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53772-83-1

中文名稱 珠氯噻醇
英文名稱 Zuclopenthixol
CAS 53772-83-1
分子式 C22H25ClN2OS
分子量 400.96
MOL 文件 53772-83-1.mol
更新日期 2024/10/25 15:29:03
53772-83-1 結(jié)構(gòu)式 53772-83-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
珠氯噻醇
珠氯噻醇琥珀酸鹽
英文別名
Clopixol
cis(Z)-Form
Zuclopenthixol
Unii-47isu063sg
Zuclopenthixolum
Einecs 258-758-5
cis-Clopenthixol
Clopentixol cis-(Z)-
Zuclopenthixolum [latin]
Zuclopenthixol succinate
所屬類別
原料藥:抗精神病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)56-60°C
沸點(diǎn)577.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.289±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)14.96±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)53772-83-1

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302

常見問題列表

概述
珠氯噻醇是一種硫雜蒽衍生物,為氯哌噻噸的順式異構(gòu)體,通過阻斷多巴胺受體起作用,具有顯著的抗精神病作用和特異的鎮(zhèn)靜作用,尤其適用于精神分裂癥病人,具有抗哌醋甲酯引起的刻板癥作用,并有抗阿撲嗎啡的作用,本品能抑制條件回避反應(yīng)與僵住癥,比氯丙嗪強(qiáng)10倍。珠氯噻噸急性毒性和慢性毒性均較低,治療劑量下未發(fā)現(xiàn)毒性;對(duì)育齡婦女使用時(shí)無(wú)特別需要注意的毒性;無(wú)致突變性和致癌性等毒性,但偶見錐體外系反應(yīng)、運(yùn)動(dòng)困難、靜坐不能、胃腸功能和心臟傳導(dǎo)障礙、唾液和汗腺分泌失調(diào)、膽汁淤積、癲癇發(fā)作、角膜或晶體混濁、閉經(jīng)、溢乳等,用藥開始階段易出現(xiàn)疲倦。
珠氯噻醇抗膽堿作用弱,而抗組胺作用強(qiáng),能抑制條件回避反應(yīng)與僵住癥,適用于治療有焦慮和幻覺癥狀的精神病、類妄想狂-幻覺型精神分裂癥、青春期癡呆、躁狂及焦慮周期性精神?。痪褚蛩匾鸬牟话?、興奮、精神錯(cuò)亂,腦萎縮過程,外傷后的精神病、震顫諺妄等,尤其適用于老年病人,已在歐洲、拉美及加拿大、墨西哥等30余國(guó)上市。
藥理作用
珠氯噻醇為硫雜蒽類抗精神病藥,通過阻斷多巴胺受體起作用。可對(duì)抗哌甲酯引起的刻板癥狀,作用較氯丙嗪強(qiáng);抗阿撲嗎啡作用與氟哌啶醇相同;可抑制條件回避反應(yīng),作用較氯丙嗪強(qiáng);還有抗膽堿及抗組胺作用,但抗膽堿作用弱,抗組胺作用強(qiáng)。
氟哌噻噸抗精神分裂癥
氟哌噻噸為一安全、高效的硫雜蒽類抗精神分裂癥藥,通過阻斷D2受體而發(fā)揮較強(qiáng)的抗精神病作用,是氯普噻噸的4~8倍,而鎮(zhèn)靜作用較弱,同時(shí)有抗焦慮、抗抑郁作用??诜瑒?小時(shí)達(dá)峰,t1/2為35小時(shí)。其癸酸酯制劑注射后血峰濃度可維持7天左右,t1/2為19天,該藥的生物利用度為40%。適用于治療急性、慢性分裂癥;對(duì)精神分裂癥的思維及感知覺障礙(如妄想、幻覺)有較好療效,可改善慢性癥患者的癥狀,長(zhǎng)期用藥可預(yù)防恢復(fù)期患者的癥狀復(fù)發(fā);其長(zhǎng)效制劑適用于慢性分裂癥的維持治療,小劑量有穩(wěn)定情緒、抗抑郁和抗焦慮作用,可用于抑郁癥及抑郁性神經(jīng)癥;另外,對(duì)于癲癇、老年性癡呆、精神發(fā)育遲滯、酒依賴伴發(fā)精神癥狀有效;還可用于躁狂癥、雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,能較快控制興奮、躁動(dòng)、多語(yǔ)等癥狀;還可用于偏執(zhí)性精神病、腦萎縮過程及外傷后的精神障礙等。
氟哌噻噸主要不良反應(yīng)為錐體外系癥狀,表現(xiàn)為肌張力增高、震顫、靜坐不能;偶可見口干、便秘、頭暈和失眠,對(duì)心、肝、腎、造血系統(tǒng)未見明顯毒性作用。嚴(yán)重心、肝、腎等器官或系統(tǒng)疾病患者,急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷狀態(tài)的患者,循環(huán)衰竭,惡病質(zhì),嗜鉻細(xì)胞瘤,及對(duì)本品中任何成分過敏者禁用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后3~6h達(dá)最高血清濃度,絕對(duì)生物利用度為25%。本品及其代謝物的體內(nèi)分布容積與其他安定劑相似,在肝、肺、腸和腎中濃度高,在大腦中濃度低得多。本品主要通過在硫上氧化,在側(cè)鏈的氮上脫烷基以及結(jié)合成葡糖醛酸苷而代謝,在器官內(nèi)不異構(gòu)化。本品大部分從尿、糞中排出;小量從腎臟排出。血清清除半衰期約20h。
合成路線
1)2-氯-9-烯丙基-9-噻噸醇的制備:將100.00g (0.405mol) 2-氯-9-噻噸酮溶于600mL四氫呋喃中,20℃-30℃攪拌,然后加入鎂粉26g,碘1g,滴入烯丙基氯65g(0.855mol),40℃-50℃下反應(yīng)2h,冷卻后向反應(yīng)液中滴加20%氯化鈉水溶液1000ml,攪拌10min,過濾不溶物,然后用二氯甲烷萃取2 次,每次500ml,合并有機(jī)相,用水500ml洗滌,分出有機(jī)層,干燥后過濾,將濾液濃縮除 去溶劑,得到105.40g 2-氯-9-烯丙基-9-噻噸醇。
2)2-氯-9-(2-亞丙烯基)噻噸的制備:將100.00g (0.346mol) 2-氯-9-烯丙基-9-噻噸醇溶于100ml甲苯中,將溶液加熱至40℃, 將1.34g(0.017mol)的乙酰氯溶于41.19g(0.403mol)的乙酸酐中滴加至上述溶液中,使溫度控制在40℃左右,滴加完畢,加熱使反應(yīng)溫度升至50℃-55℃反應(yīng)直至TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng) 完全,減壓濃縮將溶劑蒸出,得到94.01g2-氯-9-(2-亞丙烯基)噻噸。
3)珠氯噻醇的制備:取2-氯-9-(2-亞丙烯基)噻噸和N-(2-羥乙基) 哌嗪加入1L四口燒瓶中,攪拌升溫至100℃反應(yīng),TLC監(jiān)測(cè)至反應(yīng)完全。真空油泵減壓濃縮過量的N-(2-羥乙基)哌嗪,溫度控制在100℃-135℃,油泵真空度在0.2-1mmHg。蒸餾完畢,向所得油狀物中加入400ml的苯和100ml的水,70℃攪拌15min,分液,再用100ml 的水洗滌有機(jī)相,同時(shí)溫度控制在60℃-70℃,分液;萃取、抽濾、、無(wú)水硫酸鈉干燥、濾液減壓濃縮得 109.32g珠氯噻醇,具體反應(yīng)過程如下:
珠氯噻醇的合成路線
圖1為珠氯噻醇的合成路線
不良反應(yīng)
大部分不良反應(yīng)是劑量依賴性的,在治療初期不良反應(yīng)的頻率和嚴(yán)重程度最大,繼續(xù)治療可減少。
1. 心血管系統(tǒng):常見直立性低血壓、低血壓、心動(dòng)過速或心悸。另可見血液循環(huán)障礙、造血功能障礙、心臟傳導(dǎo)阻滯。
2.精神、神經(jīng)系統(tǒng):極常見錐體外系反應(yīng),尤其在治療初期,包括震顫、肌張力過高、靜坐不能、運(yùn)動(dòng)功能減退、肌張力障礙、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、步態(tài)異常、急性運(yùn)動(dòng)障礙、眼動(dòng)危象。另可見嗜睡、失眠、注意力不集中、抑郁、頭暈、頭痛、焦慮、緊張、激越、情感淡漠、健忘、異常夢(mèng)境、食欲減退、幻覺、精神錯(cuò)亂、抽搐、共濟(jì)失調(diào)及癲癇發(fā)作。有出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的報(bào)道。
3. 代謝及內(nèi)分泌系統(tǒng):常見體重增加、體重減少,少見口渴。另可見唾液分泌失調(diào)。
4. 呼吸系統(tǒng):少見鼻充血、呼吸困難。
5. 肌肉骨骼系統(tǒng):極常見肌無(wú)力。
6. 泌尿系統(tǒng):常見排尿障礙、女性經(jīng)期紊亂、男性勃起功能障礙。少見男子乳腺發(fā)育、女性非產(chǎn)后泌乳、陰道干燥、閉經(jīng)、尿潴留。
7. 肝臟:出現(xiàn)短暫輕微的肝功能改變、肝炎、黃疸。
8. 胃腸系統(tǒng):極常見口干。常見唾液增多、便秘、嘔吐、腹瀉、惡心。少見腹痛。
9. 皮膚:常見多汗、光敏反應(yīng)、瘙癢癥。少見皮疹??梢姾瓜俜置谑д{(diào)。
10. 眼:常見視力調(diào)節(jié)異常、視力異常??梢娚⑼⒔悄せ蚓w混濁。
11. 其他:常見疼痛,少見昏厥、疲勞、潮紅、過敏反應(yīng)、膽汁淤積。
藥物相互作用
1. 可增加酒精、巴比妥及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物的作用。
2. 能增強(qiáng)降壓藥的作用。
3. 能減弱左旋多巴和腎上腺素類藥物的作用。
4. 與甲氧氯普胺和哌嗪合用可增加錐體外系癥狀的發(fā)生。
5. 與鋰鹽合用,可引起腦損害、錐體外系反應(yīng)、運(yùn)動(dòng)障礙。
6. 可影響胰島素、葡萄糖的作用,糖尿病患者應(yīng)調(diào)整劑量。
注意事項(xiàng)
1. 患有驚厥性障礙、嚴(yán)重肝病或心血管病者,應(yīng)慎用本品。
2. 出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征除了立刻停藥外,最重要的是采用一般支持療法和對(duì)癥治療。丹曲林可能有用。
3. 本品會(huì)影響駕駛車輛和操作機(jī)器能力。
4. 孕期和哺乳期婦女使用應(yīng)權(quán)衡利弊。妊娠晚期或生產(chǎn)時(shí)使用本品,新生兒可出現(xiàn)中毒癥狀。FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。
5. 尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn),不推薦兒童使用本品。
有關(guān)珠氯噻醇的概述、藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)、用途、不良反應(yīng)、藥物相互作用、合成路線等是由Chemicalbook的旭艷編輯整理。(2016-04-14)
用途
用于急性和慢性精神分裂癥及其他精神病,尤其伴幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等癥狀者。
禁忌
急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷狀態(tài)的患者,循環(huán)衰竭,惡病質(zhì),嗜鉻細(xì)胞瘤,及對(duì)本品中任何成分過敏者禁用。
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