474-86-2
中文名稱(chēng)
氟哌噻噸
英文名稱(chēng)
EQUILIN
CAS
474-86-2
分子式
C18H20O2
分子量
268.35
MOL 文件
474-86-2.mol
更新日期
2024/06/27 22:20:43
474-86-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氟哌噻噸馬烯雌酮
馬稀雌甾酮
馬萘雌甾醇
馬蹄蓮雜質(zhì)
7-脫氫雌酮
羥哌氟丙硫蔥
馬烯雌(甾)酮
馬烯雌甾酮 溶液
三氟噻噸 雜質(zhì)F
英文別名
EQUILINEQUILINE
NSC 10971
Equilin CRS
Equilin (25 mg)
7-DEHYDROESTRONE
Dihydroequilenin
EQUILIN USP/EP/BP
Equilin solution
EQUILIN VETRANAL, 100 MG
所屬類(lèi)別
原料藥：抗精神病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)238-240 °C(lit.)
比旋光度D25 +308° (c = 2 in dioxane); D25 +325° (c = 2 in alc)
沸點(diǎn)351.51°C (rough estimate)
密度1.1096 (rough estimate)
折射率1.4800 (estimate)
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度Chloroform (Slightly), Dioxane (Slightly, Heated, Sonicated), DMSO (Slightly, Sonicated)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 10.26±0.04(H2O t=23±2) (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色White to off-white
水溶解性1.4mg/L(25 ºC)
Merck13,3672
BRN2624302
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Equilin (474-86-2)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H351-H361fd-H362
防范說(shuō)明P202-P260-P263-P264-P270-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)類(lèi)別碼40-62-63-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說(shuō)明36/37-45-16-7
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS號(hào)KG6650000
海關(guān)編碼2937230000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
非典型抗精神病藥物
非典型抗精神病藥又稱(chēng)為新一代抗精神病藥，是指對(duì)多巴胺D2受體的阻斷弱于對(duì)5-HT2A受體的阻斷的抗精神病藥物，如目前臨床上使用的氯氮平、利陪酮、奧氮平、奎硫平、齊拉西酮等藥物均屬此類(lèi)。非典型抗精神病藥中除氯氮平臨床應(yīng)用較早外(70年代)，其他均為90年代后期才出現(xiàn)的新型抗精神病藥。非典型抗精神病藥具有明顯治療陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀的作用，而與傳統(tǒng)抗精神病藥物即以地西泮為代表的所謂典型抗精神病藥相比錐體外系癥狀(EPS)又很少的一類(lèi)藥物。這類(lèi)藥物包括以氯丙嗪、氟奮乃靜為代表的吩噻嗪類(lèi)藥物;以氟哌啶醇為代表的丁酰苯類(lèi)藥物;以氯普噻噸、氟哌噻噸為代表的硫雜蒽類(lèi)藥物;以及以氯氮平、洛沙平為代表的二苯二氮雜類(lèi)藥物等。
氟哌噻噸又稱(chēng)鹽酸二氟噻噸、復(fù)康素、三氟噻噸、羥哌氟丙硫蒽，是一種硫雜蒽類(lèi)非典型抗精神病藥，常溫下為白色或淡黃色粉末，味苦。溶于水、乙醇。其癸酸酯為黃色油狀物，輕臭。此類(lèi)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥基本相似，只是在吩噻嗪環(huán)上第10位氮原子被碳原子取代。藥理作用與吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥衍生物氟奮乃靜相似，對(duì)淡漠、接觸被動(dòng)、意向減退、違拗等癥狀效果較好。另外本品具有較強(qiáng)的抗精神病作用，比氯普噻噸強(qiáng)4～8倍，同時(shí)還有抗焦慮、抑郁作用。作用機(jī)制是選擇性地阻斷中樞神經(jīng)內(nèi)的多巴胺受體，產(chǎn)生抗精神病作用。并可抑制腦內(nèi)的神經(jīng)元對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，而產(chǎn)生抗抑郁作用。這類(lèi)藥物中主要有氯普噻噸(泰爾登)、替沃噻噸和氟哌噻噸。
吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥
吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥應(yīng)用最廣的抗精神病藥，主要用于治療精神分裂癥。用藥后能減輕或消除病人的幻覺(jué)、妄想，控制其行為紊亂，從而使患者精神恢復(fù)正常。這類(lèi)藥物具有兩種藥理特性，即特異的抗精神病作用和錐體外系反應(yīng)。根據(jù)與吩噻嗪環(huán)相聯(lián)的側(cè)鏈不同，又可分為二甲胺類(lèi)(如氯丙嗪、三氟丙嗪);哌嗪類(lèi)(如奮乃靜、三氟啦嗪、氟奮乃靜)及哌啶類(lèi)(如甲硫噠嗪、甲砜達(dá)嗪、哌普嗪)。各類(lèi)藥物的作用強(qiáng)度、鎮(zhèn)靜和錐體外系反應(yīng)有所區(qū)別，哌嗪類(lèi)的抗精神病作用較強(qiáng)，無(wú)明顯鎮(zhèn)靜作用，但錐體外系反應(yīng)明顯。哌啶類(lèi)的抗精神病作用較弱，鎮(zhèn)靜作用較明顯，錐體外系反應(yīng)相對(duì)比較少見(jiàn)。二甲胺類(lèi)的作用介于上述兩類(lèi)之間。氯丙嗪是吩噻嗪類(lèi)的代表，上個(gè)世紀(jì)20世紀(jì)50年代初發(fā)現(xiàn)并投入臨床應(yīng)用，具有良好的抗精神病作用，是最常用的抗精神病藥。
適應(yīng)癥
(1)急性、慢性分裂癥;對(duì)精神分裂癥的思維及感知覺(jué)障礙(如妄想、幻覺(jué))有較好療效，可改善慢性癥患者的癥狀，長(zhǎng)期用藥可預(yù)防恢復(fù)期患者的癥狀復(fù)發(fā)。(2)長(zhǎng)效制劑適用于慢性分裂癥的維持治療。小劑量有穩(wěn)定情緒、抗抑郁和抗焦慮作用，可用于抑郁癥及抑郁性神經(jīng)癥。
(3)對(duì)于癲癇、老年性癡呆、精神發(fā)育遲滯、酒依賴(lài)伴發(fā)精神癥狀有效。
(4) 用于躁狂癥、雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，能較快控制興奮、躁動(dòng)、多語(yǔ)等癥狀。
(5)還可用于偏執(zhí)性精神病、腦萎縮過(guò)程及外傷后的精神障礙等。
用法用量
用于各種精神分裂癥，各種原因引起的抑郁或焦慮癥狀，由癲癇、老年性癡呆、精神發(fā)育遲滯以及酒精、藥物依賴(lài)等伴發(fā)的精神癥狀。口服： 精神病，初始劑量為一次5mg，qd，以后視情況可逐漸加量，必要時(shí)可增至 40mg/d;維持劑量為一次5～20mg，qd; 抑郁癥，一次1mg， bid，極量為3mg/d。肌注： 治療精神分裂癥，初始劑量為一次10mg，注射1次，1周后可酌情加量; 治療劑量為一次 20～40mg，每2周1次; 維持劑量為一次20mg，每2～4周1次。不良反應(yīng)
氟哌噻噸的不良反應(yīng)主要為錐體外系反應(yīng)。據(jù)報(bào)道，以大劑量治療慢性精神分裂癥時(shí)，此反應(yīng)發(fā)生率明顯增加，但療效并無(wú)相應(yīng)增高。生物活性
Equilin (7-Dehydroestrone) 是一大類(lèi)雌激素物質(zhì)中的重要成員，與雌二醇有化學(xué)關(guān)系。Equilin 通過(guò) NMDA 受體依賴(lài)機(jī)制促進(jìn)皮層神經(jīng)元的生長(zhǎng)。體外研究
Equilin in conjugated equine estrogen increases monocyte-endothelial adhesion via NF-κB signaling.