487021-52-3
中文名稱
AR-A 014418
英文名稱
AR-A014418
CAS
487021-52-3
分子式
C12H12N4O4S
分子量
308.317
MOL 文件
487021-52-3.mol
更新日期
2025/06/04 08:36:07
487021-52-3 結構式
基本信息
中文別名
GSK-3BETA 抑制劑 VIII1-(4-甲氧芐基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲
1-(4-甲氧基芐基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲
N-(4-甲氧基芐基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲
英文別名
CS-1021SN 4521
AR 014418
AR 0133418
AR-AO 14418
AR-A014418-D3
GSK 3β inhibitor
AR-A014418, >=98%
AR-A014418/ARA014418
GSK3β Inhibitor VIII
所屬類別
生物化工：GSK-3 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點208-210?C (dec.)
密度1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：≥20mg/mL，透明，淡黃色
酸度系數(shù)(pKa)5.80±0.70(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色灰白色到棕褐色
敏感性感光
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
常見問題列表
生物活性
AR-A014418是ATP競爭性和選擇性的GSK3β抑制劑,IC50和Ki為104 nM和38 nM,而對被測試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。體外研究
在3T3成纖維細胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位點(絲氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，進而保護N2A細胞免遭抑制 PI3K/PKB信號通路引起的死亡。在海馬切片中，AR-A014418抑制由β樣淀粉肽誘導的神經(jīng)退化。在NGP細胞和SH-5Y-SY細胞中，AR-A014418抑制神經(jīng)內(nèi)分泌標志物，抑制神經(jīng)瘤細胞的生長。體內(nèi)研究
在SOD1蛋白G93A突變肌萎縮性脊髓側索硬化癥的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能夠延長癥狀的發(fā)生，增加肌肉活力，減慢疾病發(fā)生。 此外，AR-A014418通過調(diào)節(jié)脊髓中的NMDA和代謝型受體信號通路和TNF-α 和 IL-1β的釋放來發(fā)揮對小鼠乙酸和甲醛誘導的傷害感受的抑制作用。特征
細胞滲透性GSK3選擇性抑制劑。生物活性
AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一種ATP競爭性和選擇性的GSK3β抑制劑，無細胞試驗中IC50和Ki為104 nM和38 nM，而對被測試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。靶點
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 38 nM(Ki) |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 38 nM(Ki) |
體外研究
在3T3成纖維細胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位點(絲氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，進而保護N2A細胞免遭抑制 PI3K/PKB信號通路引起的死亡。在海馬切片中，AR-A014418抑制由β樣淀粉肽誘導的神經(jīng)退化。在NGP細胞和SH-5Y-SY細胞中，AR-A014418抑制神經(jīng)內(nèi)分泌標志物，抑制神經(jīng)瘤細胞的生長。
體內(nèi)研究
在SOD1蛋白G93A突變肌萎縮性脊髓側索硬化癥的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能夠延長癥狀的發(fā)生，增加肌肉活力，減慢疾病發(fā)生。 此外，AR-A014418通過調(diào)節(jié)脊髓中的NMDA和代謝型受體信號通路和TNF-α 和 IL-1β的釋放來發(fā)揮對小鼠乙酸和甲醛誘導的傷害感受的抑制作用。