481-49-2

基本信息
千金藤素
千金藤堿
千金藤啶堿
鹽酸氯吉蘭
頭花千金藤堿
千金藤素對照品
千金藤素(標準品)
千金藤素(千金藤堿)
千金藤素 98%以上
cepharantin
Stephanotis
CEPHARANTHIN
CEPHARANTHINE
CEPHARANTHINUM
CEPHARANTHINE (RG)
CEPHARANTHINE95%,98%
Cepharanthine, >=98%
[methylenebis(oxy)]-
物理化學性質
制備方法
1.取地不容根粉1kg,用0.6L 5% Na2CO3溶液潤濕后放置2h,晾干,使植物組織充分吸收堿液。然后用苯1.5L浸泡3天后過濾,殘渣用苯再泡2天,過濾后再用同量的苯浸泡一次,收集合并3次苯液,用10%鹽酸萃取,在酸萃取過程中有大量白色粥樣物析出,極易乳化。苯液用酸萃取至不含生物堿為止,萃取的酸液用飽和Na2CO3液堿化,堿化液再用氯仿萃取4次,合并氯仿萃取液,用無水硫酸鈉干燥。蒸餾回收氯仿,得淡黃色泡沫狀總生物堿,重17.5g左右。再將總堿溶于35ml丙酮中,放置2h,可析出白色針狀結晶,過濾,用少量丙酮洗1次,干燥后得輪環(huán)藤堿1.8g。
取上述丙酮母液加苯2.5ml,放置過夜,析出柱狀結晶,過濾,再用丙酮洗一次,干燥后得千金藤素苯加成物6.8g。再將其溶于氯仿,通過氧化鋁層析柱(1g生物堿用3g氧化鋁),濃縮,所得沉淀過濾和干燥后得淡黃色泡沫狀無定形粉末,即為千金藤素。
常見問題列表
千金藤素,是從防己科植物頭花千金藤、地不容中分離提取的 雙節(jié)基異哇琳生物堿。具有抗腫瘤、抗瘧疾、抑菌、調節(jié)免疫功能等作用?,F(xiàn) 代研究提示它還具有刺激網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)、活化造血組織、促進骨髓組織增生的 功能,在臨床上用于防治腫瘤患者因放、化療及其它原因所致的白細胞減少癥, 已收到一定的效果,因此,千金藤素被認為是一種低毒有效的升白細胞藥物。千 金藤素可部分逆轉白血病細胞多藥耐藥性,效果明顯優(yōu)于經(jīng)典的逆轉藥維拉帕 米且逆轉劑量時,細胞毒作用遠小于維拉帕米。國外研究也表明,千金藤素對多 種耐藥細胞均有較好的逆轉作用。千金藤素在體內對細胞,巨噬細胞的免疫功 能活性都有增強作用。在日本,臨床上千金藤素用作升白細胞藥物己有余年的 歷史,無明顯的毒副作用。在國內臨床用于塵肺實驗性治療已多年。以上研究 結果提示千金藤素的臨床使用價值很大。
圖:千金藤
千金藤素增加腫瘤細胞對化療的敏感性:腫瘤細胞對各種化療藥物的抗藥性是 各種癌癥化療中的一大障礙。這種腫瘤細胞對多種結構不同、性質不同的細胞 毒性藥物具有抗藥性的現(xiàn)象稱為多重抗藥性。千金藤素具有消除 MDR 的作用 。千金藤素增加化療藥物在腫瘤細胞中的積累的可能機制是,與 P-gp 直接相 互作用或者結合到質膜的磷脂酰絲氨酸上而消除 MDR。通過干擾質膜的功能, 促進抗癌藥物在 MDR 細胞內的積累,從而提高抗癌藥物的療效。千金藤素可 以抑制 P-gp轉運功能,所以對眾多高表達 P-gp 的 MDR 細胞的抗藥性起到抑 制作用,同時,還能通過抑制P-gp 的表達,增加 18F-脫氧葡萄糖、紫杉醇等 藥物在細胞內的積聚和逆轉 MRP7介導的MDR。
【2】徐偉娟. 千金藤素吸收機理研究[D]. 四川大學, 2007.