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481-49-2

中文名稱 千金藤素
英文名稱 Cepharanthine
CAS 481-49-2
分子式 C37H38N2O6
分子量 606.71
MOL 文件 481-49-2.mol
更新日期 2025/01/20 11:48:21
481-49-2 結構式 481-49-2 結構式

基本信息

中文別名
金藤素
千金藤素
千金藤堿
千金藤啶堿
鹽酸氯吉蘭
頭花千金藤堿
千金藤素對照品
千金藤素(標準品)
千金藤素(千金藤堿)
千金藤素 98%以上
英文別名
NSC-623442
cepharantin
Stephanotis
CEPHARANTHIN
CEPHARANTHINE
CEPHARANTHINUM
CEPHARANTHINE (RG)
CEPHARANTHINE95%,98%
Cepharanthine, >=98%
[methylenebis(oxy)]-
所屬類別
原料藥:促白細胞增生藥

物理化學性質

外觀性狀來源于防己科植物千金藤Stephania japonica (Thunb.) Miers的根。
熔點145-155°
比旋光度D20 +277° (c = 2 in chloroform)
沸點654.03°C (rough estimate)
密度1.1761 (rough estimate)
折射率1.5300 (estimate)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度溶于DMSO(35mg/mL)或乙醇(20mg/mL)
酸度系數(shù)(pKa)7.61±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
InChIKeyYVPXVXANRNDGTA-WDYNHAJCSA-N
SMILESC1CC2C=C3OCOC3=C3OC4C(OC)=CC5CCN(C)[C@]([H])(CC6=CC(=C(OC)C=C6)OC6C=CC(C[C@@]([H])(C=23)N1C)=CC=6)C=5C=4

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302

應用領域

用途1
用作鎮(zhèn)痛藥
用途2
可做促進白細胞增生藥。

制備方法

方法1

1.取地不容根粉1kg,用0.6L 5% Na2CO3溶液潤濕后放置2h,晾干,使植物組織充分吸收堿液。然后用苯1.5L浸泡3天后過濾,殘渣用苯再泡2天,過濾后再用同量的苯浸泡一次,收集合并3次苯液,用10%鹽酸萃取,在酸萃取過程中有大量白色粥樣物析出,極易乳化。苯液用酸萃取至不含生物堿為止,萃取的酸液用飽和Na2CO3液堿化,堿化液再用氯仿萃取4次,合并氯仿萃取液,用無水硫酸鈉干燥。蒸餾回收氯仿,得淡黃色泡沫狀總生物堿,重17.5g左右。再將總堿溶于35ml丙酮中,放置2h,可析出白色針狀結晶,過濾,用少量丙酮洗1次,干燥后得輪環(huán)藤堿1.8g。

取上述丙酮母液加苯2.5ml,放置過夜,析出柱狀結晶,過濾,再用丙酮洗一次,干燥后得千金藤素苯加成物6.8g。再將其溶于氯仿,通過氧化鋁層析柱(1g生物堿用3g氧化鋁),濃縮,所得沉淀過濾和干燥后得淡黃色泡沫狀無定形粉末,即為千金藤素。

常見問題列表

概述

千金藤素,是從防己科植物頭花千金藤、地不容中分離提取的 雙節(jié)基異哇琳生物堿。具有抗腫瘤、抗瘧疾、抑菌、調節(jié)免疫功能等作用?,F(xiàn) 代研究提示它還具有刺激網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)、活化造血組織、促進骨髓組織增生的 功能,在臨床上用于防治腫瘤患者因放、化療及其它原因所致的白細胞減少癥, 已收到一定的效果,因此,千金藤素被認為是一種低毒有效的升白細胞藥物。千 金藤素可部分逆轉白血病細胞多藥耐藥性,效果明顯優(yōu)于經(jīng)典的逆轉藥維拉帕 米且逆轉劑量時,細胞毒作用遠小于維拉帕米。國外研究也表明,千金藤素對多 種耐藥細胞均有較好的逆轉作用。千金藤素在體內對細胞,巨噬細胞的免疫功 能活性都有增強作用。在日本,臨床上千金藤素用作升白細胞藥物己有余年的 歷史,無明顯的毒副作用。在國內臨床用于塵肺實驗性治療已多年。以上研究 結果提示千金藤素的臨床使用價值很大。千金藤
圖:千金藤

植物來源
千金藤 Stephania japonica(Thunb.) Miers [Me-nispermum japonicum Thunb.] 多年生落葉藤本,長可達5m。全株無毛。根圓柱狀,外皮暗褐色,內面黃白色。老莖木質化,小枝纖細,有直條紋。葉互生;葉柄長5~10cm,盾狀著生;葉片闊卵形或卵圓形,長4~8cm,寬3~7cm,先端鈍或微缺,基部近圓形或近平截,全緣,上面綠色,有光澤,下面粉白色,掌狀脈7~9條?;ㄐ?,單性,雌雄異株;雄株為復傘形聚傘花序,總花序梗通常短于葉柄,小聚傘花序近無梗,團集于假傘梗的末端,假傘梗挺直;雄花:萼片6(~8),排成2輪,卵形或倒卵形;花瓣3(~4);雄蕊6,花絲合生成柱狀。雌株花序結構與雄株相似;雌花:萼片3(~4);花瓣3(~4);子房卵形,花柱3~6深裂,外彎。核果近球形,紅色?;ㄆ?~7月,果期8~9月。生于山坡路邊、溝邊、草叢或山地丘陵地灌木叢中。分布于江蘇、浙江、安徽、福建、江西、河南、湖北、湖南、四川、臺灣等地。
抗腫瘤作用
金藤素具有潛在的抗腫瘤作用。單獨應用千金藤素可以通過抑制腫瘤細胞增 殖以及增強機體的免疫力來發(fā)揮抗腫瘤的作用。而更加具有前景的是千金藤素 聯(lián)合化療藥物通過減少細胞的抗藥性,從而提高化療療效,其主要機制可能是 千金藤素通過干擾質膜的功能以增加抗癌藥物在細胞內的積聚。另外,千金藤 素還有提高腫瘤細胞對放療敏感性的作用。 千金藤素的直接抗腫瘤作用:千金藤素能通過增強機體的免疫反應增強機體抗 腫瘤的能力。巨噬細胞能特異性地識別和殺傷腫瘤細胞,在抗腫瘤免疫中具有 至關重要的作用,然而在腫瘤發(fā)生的個體,巨噬細胞往往受到抑制。金藤素能 激活巨噬細胞,這可能與其治療腫瘤的作用有關。另外,千藤素通過 T 細胞 或者是直接作用于巨噬細胞使之被激活是抑制腫瘤的一個重要機制。千金藤素 通過作用于巨噬細胞、T 細胞、NK 細胞等增強機體抗腫瘤免疫發(fā)揮抗腫瘤作 用。 千金藤素可能是一個多靶點、多效應的藥物,其抗腫瘤藥理作用是復雜的,其 分子機制還有待進一步探討。綜合在多種腫瘤細胞中的實驗結果,千金藤素的 抗腫瘤效果是肯定的。
千金藤素增加腫瘤細胞對化療的敏感性:腫瘤細胞對各種化療藥物的抗藥性是 各種癌癥化療中的一大障礙。這種腫瘤細胞對多種結構不同、性質不同的細胞 毒性藥物具有抗藥性的現(xiàn)象稱為多重抗藥性。千金藤素具有消除 MDR 的作用 。千金藤素增加化療藥物在腫瘤細胞中的積累的可能機制是,與 P-gp 直接相 互作用或者結合到質膜的磷脂酰絲氨酸上而消除 MDR。通過干擾質膜的功能, 促進抗癌藥物在 MDR 細胞內的積累,從而提高抗癌藥物的療效。千金藤素可 以抑制 P-gp轉運功能,所以對眾多高表達 P-gp 的 MDR 細胞的抗藥性起到抑 制作用,同時,還能通過抑制P-gp 的表達,增加 18F-脫氧葡萄糖、紫杉醇等 藥物在細胞內的積聚和逆轉 MRP7介導的MDR。
參考文獻
【1】諶鏨, 丁一, 朱麗紅. 千金藤素的抗腫瘤作用研究進展[J]. 癌癥進展, 2012, 10(1):31-34.
【2】徐偉娟. 千金藤素吸收機理研究[D]. 四川大學, 2007.
千金藤素價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08M2968千金藤素
Cepharanthine
481-49-2250MG110元
2024/11/08HY-N6972千金藤素
Cepharanthine
481-49-250mg500元
2024/11/08S4238千金藤素
Cepharanthine
481-49-250mg800.11元
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