NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多，IC50為2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210時(shí)抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 與顯著抑制 IGF-1誘導(dǎo)的IGF-1R 及其下游靶點(diǎn) Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系時(shí)，IC50為0.1-0.5 μM，與 BMSCs共培養(yǎng)不能克服對(duì)MM的抗癌效果。在有血清存在時(shí)，NVP-ADW742也廢除 腫瘤細(xì)胞對(duì)IL-6的反應(yīng)。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常規(guī)抗癌試劑 (毒性化療劑，Dexamethasone) 或研究用的抗癌試劑 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM細(xì)胞系，也有效作用于抗多種藥物的MM 患者體內(nèi)的原發(fā)性腫瘤細(xì)胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細(xì)胞和骨髓基質(zhì)干細(xì)胞,降低VEGF產(chǎn)量，且作用于多種腫瘤類型，如甲狀腺癌細(xì)胞和MM細(xì)胞，抑制IGF-1誘導(dǎo)的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM細(xì)胞或前列腺癌細(xì)胞對(duì)其他抗癌試劑如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。