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467426-54-6

中文名稱 普卡那肽
英文名稱 Plecanatide
CAS 467426-54-6
分子式 C65H104N18O26S4
分子量 1681.89
MOL 文件 467426-54-6.mol
更新日期 2024/12/23 10:30:21
467426-54-6 結(jié)構(gòu)式 467426-54-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
皮卡那肽
普卡那肽
普卡那肽雜質(zhì)
普卡那肽-多肽原料委托生產(chǎn)
普卡那肽-多肽制劑一致性評價
PLECANATIDE 普卡那肽及雜質(zhì)對照品
英文別名
Trulance
ATCH(1-39)
Pukanatide
Plecanatide
Prikanatide
Plecanatide impurity
Plecanatide USP/EP/BP
Plecanatide Impurtiy
ASN-ASP-GLU-CYS-GLU-LEU-CYS-VAL-ASN-VAL-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-LEU(DISULFIDE BOND CYS1&CYS3,CYS2&CYS4)
L-Leucine, L-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-cysteinyl-L-valyl-L-asparaginyl-L-valyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-, cyclic (4→12),(7→15)-bis(disulfide)
所屬類別
原料藥：胃腸動力藥

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)2120.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.61±0.21(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyNSPHQWLKCGGCQR-DLJDZFDSSA-N

安全數(shù)據(jù)

毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)467426-54-6(Hazardous Substances Data)

常見問題列表

簡介

普卡那肽（Plecanatide）是一種新的影響鳥苷酸環(huán)化酶的藥物，可刺激腸道分泌腸液和加速排便。由16個氨基酸組成的口服多肽，旨在模擬人胃腸肽——尿鳥苷素。
普卡那肽最初由美國Callisto制藥公司研制，轉(zhuǎn)讓給Synergy制藥公司開發(fā)，于2017年1月19日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市， 用于治療成人CIC。普卡那肽是尿鳥苷蛋白 (uroguanylin)的類似物，含有16個氨基酸的環(huán)狀多肽，具有促尿鈉排泄的鳥苷酸環(huán)化酶受體激動藥的作用，能調(diào)節(jié)胃腸道中的酸堿離子，誘導(dǎo)液體轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入胃腸道，增加胃腸道的蠕動。

作用機(jī)制
普卡那肽及其活性代謝物與GC-C酶結(jié)合，局部作用于腸道上皮細(xì)胞的管腔表面。GC-C酶的活化，使細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外的環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)濃度上升，而細(xì)胞內(nèi)cGMP濃度升高，主要通過囊性纖維化跨膜調(diào)節(jié)因子(CFTＲ)的離子通道活化，刺激氯化物和碳酸氫鹽分泌至腸管腔內(nèi)，使小腸液增加并加速通過。
適應(yīng)癥
適用于成年CIC患者的治療。
用途
普卡那肽是促尿鈉排泄的鳥苷酸環(huán)化酶C(guanylatecyclase-C，GC-C)受體激動藥，能調(diào)節(jié)胃腸道中的酸堿離子，誘導(dǎo)液體轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入胃腸道，增加胃腸道的蠕動，適用于治療成人CIC。
不良反應(yīng)
普卡那肽的不良反應(yīng)相較利那洛肽低，臨床試驗(yàn)中因嚴(yán)重腹瀉導(dǎo)致的脫組率遠(yuǎn)低于利那洛肽，且一項(xiàng)在治療CIC的臨床試驗(yàn)中，普卡那肽腹瀉率<6%，而利那洛肽16%。國內(nèi)消化類疾病患病率遠(yuǎn)高于歐美，普卡那肽針對的適應(yīng)癥國內(nèi)患病率高于歐美國家，因此普卡那肽未來的市場潛力較大。該藥對于6歲以下的兒童禁止使用，因?yàn)榇嬖跐撛诘膰?yán)重脫水風(fēng)險，還可能會引起腹瀉。6歲至18歲的患者也要避免普卡那肽的使用，因?yàn)槠湛请脑谶@個年齡段人群中的安全性和有效性尚未得到臨床試驗(yàn)驗(yàn)證。對患有或疑似機(jī)械性胃腸梗阻的患者也不宜使用普卡那肽。普卡那肽可隨或不隨食物一起服用。專利情況：專利于2022年3月28日到期。
合成方法

（1）在活化劑系統(tǒng)的存在下，由樹脂固相載體和Fmoc-Leu-OH偶聯(lián)得到Fmoc-Leu-樹脂；

（2）通過固相合成法，按照普卡那肽主鏈肽順序依次偶聯(lián)具有N端Fmoc保護(hù)且側(cè)鏈保護(hù)的氨基酸，具體包括以下步驟：

①采用由體積比為1:4的哌啶和DMF組成的去保護(hù)液脫除Fmoc-Leu-樹脂上的Fmoc保護(hù)基，得到H-Leu-樹脂；

②在偶聯(lián)劑系統(tǒng)的存在下，H-Leu-樹脂和Fmoc保護(hù)且側(cè)鏈保護(hù)的半胱氨酸偶聯(lián)得到Fmoc-Cys(Trt)-Leu-樹脂；

③重復(fù)步驟①、②，按照普卡那肽主鏈肽序依次進(jìn)行氨基酸的偶聯(lián)；

（3）裂解，液相環(huán)化；

（4）純化，凍干后得到普卡那肽；所述普卡那肽的序列為：H-Asn-Asp-Glu-Cys(1)-Glu-Leu-Cys(2)-Val-Asn-Val-Ala-Cys(1)-Thr-Gly-Cys(2)-Leu-OH。

"467426-54-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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