426-13-1
基本信息
氟甲松龍
氟還鎮(zhèn)龍
11BETA,17ALPHA-DIHYDROXY-9-FLUORO-6-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
11-BETA,17-ALPHA-DIHYDROXY-9-FLUORO-6-METHYL-4-ANDROSTEN-3-ONE
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-6-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17-DIOL-3,20-DIONE
21-DESOXY-9A-FLUORO-6-ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
9a-fluoro-11b,17a-dihydroxy-6a-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
9-FLUORO-11,17-DIHYDROXY-6-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
fluoromethalone
FLUOROMETHOLONE
20-dione,9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methyl-pregna-4-diene-3
9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
cortilet
delmeson
nsc33001
oxylone
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-,(6alpha,11be
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-,(6-alpha,11-be
trilcin
9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11β,17α-dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
物理化學性質
安全數據
常見問題列表
滴眼液,用于治療對糖皮質激素敏感的瞼球結膜、角膜及其他眼前段組織的非感染性炎癥。經眼給藥:過敏性或炎性眼?。?1~2滴/次,bid~qid,滴于結膜囊內;24~48小時可酌情增加至2滴/小時;應逐漸減量停藥。霜劑和軟膏,直接涂于患處??诜糜谌橄侔┘靶喊籽 H橄侔?,每日20mg;小兒白血病,每日2mg/kg。
1.9,11-環(huán)氧反應
在反應瓶中加入10g的6α-甲基-17α-羥基-1,4,9-三烯-孕甾-3,20-二酮,120ml的丙酮,攪拌,降溫到0℃,在30分鐘內加入NBS 9g,保持在5-10℃下反應2小時,加入10%碳酸鈉水溶液中和到PH=6.5,升溫到20±2℃,于1小時內加入10%氫氧化鈉水溶液15ml,控溫20-25℃反應2小時,醋酸中和到PH=7,減壓濃縮至沒有丙酮味,稀釋到冰水中,過濾,干燥,得到9,11-環(huán)氧物11.2g。
2.9,11-開環(huán)反應
反用瓶中加入11.2g由9,11-環(huán)氧反應得到的9,11-環(huán)氧物,60mlDMF,攪拌,降溫到-5℃,通入氟化氫氣體,保持在-5~0℃反應1小時,稀釋于冰水中,使用氨水調節(jié)至PH=7,過濾,干燥,得到9.5g的氟米龍,在丙酮中重結晶得到8.5g氟米龍,MP:290-300℃。
精制:
將100g氟米龍粗品(97%)加入400mLN,N-二甲基甲酰胺,攪拌加熱至80-90℃,保持0.5h,全溶后,緩緩加入1L的無水甲醇,整個加入過程溫度保持在60-70℃范圍內,加畢,保持0.5h,降溫至0-5℃,保持0-5℃結晶12h,過濾得到類白色晶體氟米龍精品,干燥得到30g氟米龍精品(純度99.55%、已知單雜0.14%,總雜0.09%)。
氟米龍基本同可的松。長期滴眼會引起眼內壓增高和視覺功能減退。
1.該品在大劑量長期應用時,可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、眼內壓升高、鈉和水儲留、水腫、血鉀降低、精神興奮、胃及十二指腸潰瘍甚至出血穿孔、骨質疏松、脫鈣、病理性骨折、傷口愈合不良、柯興氏綜合癥等。該品對病原微生物并無抑制作用,且由于能抑制炎癥反應和免疫反應,降低機體的防御功能,反而有可能使?jié)撛诘母腥静≡罨顒硬U散,應特別注意及時加以控制。
2.特別是因缺乏具有確切療效的抗病毒藥物,病毒性感染病人用藥可能會導致不能控制的病毒感染擴散與加重。長期使用該品可能導致腎上腺皮質功能減退,可加用促皮質素。妊娠期間特別是早期使用可能會影響胎兒的發(fā)育,甚至造成多發(fā)性畸形。
2.交叉過敏 對其他腎上腺皮質激素類藥物過敏者,也可能對本藥過敏。
3.禁忌證 對糖皮質激素過敏者,急性淺表性單純皰疹病毒性角膜炎,水痘、牛痘及其他大多數病毒感染,眼組織真菌感染,眼結核。
4.慎用 任何可使角膜和鞏膜變薄的病變或有單純皰疹病毒感染病史者、孕婦及哺乳期婦女。