28416-82-2
中文名稱
6,9-二氟-11,17-二羥基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸
英文名稱
(6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid
CAS
28416-82-2
分子式
C21H26F2O5
分子量
396.42
MOL 文件
28416-82-2.mol
更新日期
2024/12/24 09:22:30
28416-82-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氟米松酸氟美松酸
氟替卡松羧酸
氟替卡松中間體 FT1
6,9-二氟-11,17-二羥基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-DIFLUORO-11,17-DIHYDRO
英文別名
Axon 1170FluMethasone acid
Fluticasone Carboxylic Acid
Fluticasone 17-Carboxylic Acid
Fluticasone 17b-Carboxylic Acid
(6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-M
Fluticasone propionate Intermediates (Flumethasone acid)
6A,9A-DIFLUORO-11SS,17A-DIHYDROXY-3-OXOANDROSTA-1,4-DIENE-17SS-CARBOXYLIC ACID
6a,9a-Difluoro-11,17a-dihydroxy-16a-methylpregna-3-oxo-1,4-diene-17-carboxylic Acid
6a,9a-Difluoro-11b,17a-dihydroxy-16a-methylpregna- 3-oxo-1,4-diene-17b-carboxylic Acid
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)303-305°C
沸點(diǎn)568.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于丙酮（輕微，超聲處理）、DMSO（輕微）、甲醇（輕微）
酸度系數(shù)(pKa)3.49±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
概述
丙酸氟替卡松是英國(guó)葛蘭素史公司克推出市場(chǎng)的產(chǎn)品，其具有高親和力、高特異性和高內(nèi)在活性、起效快、不良反應(yīng)少的特點(diǎn)，在世界范圍內(nèi)廣泛使用。目前，國(guó)內(nèi)丙酸氟替卡松的高端制劑全部為進(jìn)口品種，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的品種為要為乳膏，而在氣霧劑、粉霧劑、鼻噴劑和霧化吸入用混懸液等高端制劑方面全部依賴進(jìn)口。氟米松酸為丙酸氟替卡松合成中間體，也是其雜質(zhì)。
制備
取1.0L的三口反應(yīng)瓶，加入30.0g氟米松和165mL四氫呋喃，攪拌溶解，稱25.0g高碘酸加入225mL水溶解，將高碘酸溶液緩慢加入到反應(yīng)瓶中，加樣完成后，控溫0～20℃反應(yīng)2h；反應(yīng)完成后，向反應(yīng)液中加入225mL純化水，控溫至0～20℃，進(jìn)行攪拌析晶40min、抽濾、濾餅用90mL水淋洗、抽濾、濾餅40℃干燥，得到28.72g類白色固體，即氟米松酸，收率99.12％，純度98％。其中，所述高碘酸濃度(質(zhì)量分?jǐn)?shù))為10％。
應(yīng)用
氟米松酸為羧酸類衍生物，可用作醫(yī)藥中間體。