41859-67-0
中文名稱
苯扎貝特
英文名稱
Bezafibrate
CAS
41859-67-0
EINECS 編號(hào)
255-567-9
分子式
C19H20ClNO4
MDL 編號(hào)
MFCD00078970
分子量
361.82
MOL 文件
41859-67-0.mol
更新日期
2024/11/01 16:53:15
41859-67-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸苯扎貝特
[對(duì)-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]異丁酸
英文別名
2-[4-[2-(4-CHLOROBENZAMIDO)ETHYL]PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID2-[4-(2-[4-CHLOROBENZAMIDO]ETHYL)-PHENOXYL]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-[4-(2-[4-CHLOROBENZOMIDO]ETHYL)-PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-(4-(2-((4-CHLOROBENZOYL)AMINO)ETHYL)PHENOXY)-2-METHYLPROPIONIC ACID
AURORA KA-851
BEZAFIBRATE
BEZALIP
CEDUR
2-(4-(2-((4-chlorobenzoyl)amino)ethyl)phenoxy)-2-methyl-propionicaci
2-(p-(2-(p-chlorobenzamido)ethyl)phenoxy)-2-methylpropionicacid
bezafibrat
bezafibrato
bf-759
bm15075
BEZAFIBRATE EPB(CRM STANDARD)
BEZAFIBRATE MM(CRM STANDARD)
([(Chloro-4-benzamido)-2-ethyl]-4-phenoxy)-2-methylpropionic acid
2-[4-[2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxyl]-2-methylpropanoic Acid
Befizal
Bezatol
所屬類別
原料藥：調(diào)節(jié)血脂藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)184 °C
沸點(diǎn)572.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMF: soluble
酸度系數(shù)(pKa)3.29±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色白色至灰白色
Merck1195
穩(wěn)定性吸濕性
LogP2.504 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫41859-67-0(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
苯扎貝特為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥。其降血脂作用有兩種機(jī)制，一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性，促進(jìn)極低密度脂蛋白的分解代謝，使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使極低密度脂蛋白的分泌減少。
應(yīng)用
扎貝特氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，主要用于治療高甘油三酯血癥、高膽固醇血癥、混合型高脂血癥。
生物活性
Bezafibrate (BM 15075) 是第一個(gè)臨床測試的雙重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（過氧化物酶體增殖物激活受體）聯(lián)合激動(dòng)劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PPAR |
體外研究
Bezafibrate是一種降脂纖維酸衍生物。Bezafibrate與xPPARβ結(jié)合的EC50 為5μM。Bezafibrate轉(zhuǎn)錄激活 Xenopus 的PPARβ ，其EC50為1 μM。大鼠脂肪細(xì)胞在Bezafibrate存在下原始培養(yǎng)24小時(shí)，能夠增加涉及過氧化物酶體和線粒體β-氧化的關(guān)鍵基因的mRNA水平。過氧化物酶體β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分別增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate誘使解偶聯(lián)蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍誘導(dǎo)) 和 UCP-3 (3.7倍誘導(dǎo))轉(zhuǎn)錄物線粒體蛋白質(zhì)的增加，而減少了ATP的產(chǎn)率并且可能促進(jìn)了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也會(huì)增加脂肪酸移位酶（2倍誘導(dǎo)）的mRNA水平。Bezafibrate能夠以1.9倍誘導(dǎo)引起9,10-[
體內(nèi)研究
Bezafibrate治療能夠誘導(dǎo)大鼠附睪白脂肪組織中M-CPT-I (4.5倍誘導(dǎo)), 脂肪酸移位酶(2.6倍誘導(dǎo)) 和 Pref-1 (5.6倍誘導(dǎo))的mRNA水平的增加。 。與控制組相比，服用Bezafibrate會(huì)導(dǎo)致野生型和PPARβ-null小鼠的肝臟重量顯著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝臟重量不變。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存儲(chǔ)比控制組小很多(分別少2.8倍和 ~2.6倍)，在同樣方法喂養(yǎng)的PPARα-null的小鼠體內(nèi)并沒有發(fā)現(xiàn)這種效果。與控制組相比，Bezafibrate是能夠引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠體內(nèi)mRNAs編碼脂質(zhì)代謝酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改變。Bezafibrate能誘導(dǎo)大鼠附睪白脂肪組織中UCPs的表達(dá)，并且能通過直接誘導(dǎo)
aco
基因的表達(dá)（第7天14.5倍）和過氧化酶體脂肪酸β-氧化改變能量平衡。此外，Bezafibrate顯著降低血漿甘油三酯和瘦素濃度，而無需修改白色脂肪組織PPARγ 水平或者
ob
基因。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Sigma Aldrich
41859-67-0(sigmaaldrich)TCI Shanghai
苯扎貝特Bezafibrate,>98.0%(LC)(T)(41859-67-0)